Aoasm.ru

Медицинский портал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Супрастин: современные аспекты применения

Супрастин: современные аспекты применения

За последние десятилетия фармакотерапия аллергических заболеваний пополнилась большой группой антагонистов Н1-рецепторов, которые, проявляя выраженный антигистаминный эффект, отличаются особенностями фармакокинетических и фармакодинамических свойств.

Несмотря на появление антигистаминных препаратов второго поколения, препараты первого поколения и впредь будут оставаться в арсенале средств для широкого применения в клинической аллергологии в связи:

  • с постоянным получением новых клинических данных на основании длительного опыта использования этих препаратов и возможности дифференцированного подхода к их назначению;
  • с наличием у Н1-антагонистов первого поколения некоторых фармакологических эффектов (таких, как антисеротониновая активность, седативное действие, антихолинергическое действие и др.).

Супрастин является классическим антигистаминным препаратом первого поколения, обладающим выраженным антигистаминным и М-холинолитическим эффектами.

В последние годы появились новые данные о механизмах действия Супрастина, благодаря которым он нашел широкое применение в практике врачей различных специальностей.

Так, в 2003 г. в апрельском номере журнала J Allergy Clin Immunol был опубликован мета-анализ сравнительных исследований по изучению седативного действия Н1-блокаторов второго и первого поколений. По мнению авторов данной публикации, разница по частоте седативного действия между антигистаминными препаратами первого и второго поколений не является столь существенной, как предполагалось ранее [1].

Данные 18 клинических исследований показали, что результаты исследований значительно варьировали, причем уровень седации в некоторых исследованиях у препаратов первого поколения был ниже, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, или в другой группе, где в лечении использовались антигистаминные препараты второго поколения.

Появились новые данные по фармакокинетике антигистаминных препаратов первого поколения: в частности, стало известно, что этот показатель у хлорфенирамина, бромфенирамина и гидроксизина у взрослых превышает 14—20 ч, поэтому их можно применять однократно или два раза в день без снижения эффективности и с уменьшением частоты побочных эффектов [2].

Супрастин является представителем классических антигистаминных препаратов первого поколения и назначается при аллергических заболеваниях, таких, как крапивница, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, поллиноз (сенная лихорадка), аллергические ринопатии, аллергические конъюнктивиты, контактный дерматит, острая и хроническая экзема, лекарственные сыпи, зудящие дерматозы, зуд при укусах насекомых.

Тем не менее появились публикации об эффективности Супрастина при других патологиях: например, у лиц, страдающих аллергией, или при таких состояниях, когда назначение этого препарата является патогенетически обоснованным.

Применение Супрастина при ОРВИ

В отличие от Н1-блокаторов второго поколения и препаратов первого поколения, не обладающих холинолитической активностью (Диазолин и Фенкарол), механизм действия Супрастина связан как с его способностью блокировать Н1-гистаминовые рецепторы, так и с конкурентным антагонизмом по отношению к мускариновым рецепторам, которые опосредуют парасимпатическую стимуляцию секреции назальных желез и вазодилатацию. Кроме того, благодаря способности проникать через гематоэнцефалический барьер, Супрастин оказывает влияние на рецепторные образования продолговатого мозга и гипоталамуса и воздействует на центр чихания, блокируя парасимпатический каскад в отношении назальных желез и сосудов. Клинически Супрастин при ОРВИ эффективно уменьшает такие симптомы ринита, как отек слизистой оболочки и заложенность носа, ринорею, зуд и чихание [3].

Назначение Супрастина дважды в день в суточной дозе 50 мг (по 25 мг на прием) в течение пяти дней уже на второй день приема уменьшает заложенность и выделения из носа, чихание. На четвертые-пятые сутки лечения Супрастином практически восстанавливается носовое дыхание, прекращаются выделения из носа, чихание и зуд в носу (см. Фото 1). Проведенный анализ динамики заболевания в сопоставимых по полу, возрасту и характеру патологического процесса группах показал, что у пациентов, получающих Супрастин, симптомы ринита регрессируют в 1,6–2,3 раза быстрее, по сравнению с группой пациентов, получавших витамины и растительные препараты. На фоне купирования проявлений ринита происходит улучшение общего состояния пациента, снижается интенсивность болей в горле, уменьшается выраженность кашлевого синдрома, обусловленного затеканием в гортань и трахею отделяемого из носовой полости (см. рисунок 1). Кроме того, применение Супрастина позволяет в определенных случаях избежать использования назальных сосудосуживающих препаратов, которые при продолжительном применении могут явиться причиной медикаментозного ринита. Пациентам, уже использующим назальные деконгестанты, удается значительно снизить кратность их применения (на 40%) [4].

Рисунок 1. Супрастин при остром рините у больных ОРВИ (n=40)

Фото 1. Риноскопия при ОРВИ Cупрастин 1 таб. 2 раза в день

Применение Супрастина при астме

Вопрос о возможном применении антигистаминных препаратов при бронхиальной астме (БА) возник вскоре после их внедрения в клиническую практику (1940–1950 гг.): их стали применять при любых аллергических процессах, включая БА. Однако вскоре появились работы, не только указывающие на отсутствие клинического эффекта антигистаминных препаратов при БА, но и вызывающие ухудшение состояния больных, затрудняя отделение мокроты (1950–1955 гг.). Исследования, проведенные в 1980–90 гг. (Schulle и др.), показали, что клиническое значение антиасматического действия антигистаминных препаратов не велико, однако и информация о побочном действии не подтвердилась. Было высказано мнение, что антигистаминные препараты при бронхиальной астме назначаются в тех случаях, когда имеются симптомы других сопутствующих аллергических заболеваний.

Сегодня позиция Американской академии аллергии и иммунологии в отношении использования антигистаминных препаратов при лечении бронхиальной астмы такова: не являясь препаратами первой линии, препараты тем не менее не противопоказаны больным с бронхиальной астмой с сопутствующими аллергическими заболеваниями (например, с аллергическим ринитом). В последние годы стало известно, что многие антигистаминные препараты, в том числе оказывающие двойное (холинолитическое и антигистаминное) действие, при применении у больных с бронхиальной астмой дают положительный эффект в связи с их бронхолитическими свойствами [5].

Кроме этого, бронхиальная астма у детей до пятилетнего возраста сопровождается гиперсекрецией мокроты, связанной с физиологическими особенностями раннего возраста. В такой ситуации многие практикующие врачи рекомендуют использовать Супрастин для уменьшения выделения мокроты.

Применение Супрастина для профилактики острого подскладочного ларингита («ложный круп») у детей при острых респираторных инфекциях

Супрастин как антигистаминный препарат назначается при острых респираторных вирусных инфекциях, поскольку в механизме развития отека слизистой оболочки гортани, особенно при «ложном крупе», аллергический компонент играет важную роль. Кроме того, Супрастин обладает М-холинолитическим эффектом, за счет которого он также устраняет отек слизистой оболочки. Существенно для детской практики то, что Супрастин разрешен к использованию у детей начиная с первого месяца жизни.

Неуточненная и холинергическая крапивница

При холинергической крапивнице отмечается повышенная плотность холинорецепторов в коже. При холинергической и неуточненной крапивнице Супрастин является препаратом выбора, по сравнению с препаратами второго поколения [7].

Атопический дерматит и другие зудящие аллергодерматозы (экзема, хроническая рецидивирующая крапивница и др.)

Мучительный кожный зуд, возникающий при этих заболеваниях, существенно снижает качество жизни, нередко являясь причиной бессонницы и развития невротических расстройств. В таких случаях оказывается полезным седативный эффект антигистаминных препаратов первого поколения. При лечении пациентов с данной патологией можно сочетать Супрастин с антигистаминными препаратами второго поколения, например с Эролином (утром одна таблетка Эролина, вечером одна таблеткая Супрастина) [7].

Читать еще:  Длительный кашель с мокротой (несколько лет)

Ведущий американский дерматолог, профессор Гарвардского университета Т. Фицпатрик, также рекомендует при выраженном зуде отдавать предпочтение антигистаминным препаратам с седативным действием [8].

По мнению французского аллерголога Алана Дидье, для лечения аллергии не только антигистаминное, но и антихолинергическое действие является необходимым. «Высвобождение ацетилхолина и субстанции Р из пресинаптических нервных окончаний может поддерживать реакцию аллергического воспаления на уровне холинергической нервной системы в поздней фазе анафилактической реакции. Антихолинергическое действие блокирует позднюю фазу анафилактической реакции (отсутствует у селективных антигистаминов, например у цетиризина) [9].

Премедикация перед диагностическими (рентгеноконтрастными и эндоскопическими) исследованиями и хирургическими вмешательствами

В этих случаях применение Супрастина основывается на его способности усиливать действие анальгетиков и оказывать противорвотный эффект. Введение Супрастина показано перед рентгеноконтрастными исследованиями, когда больному осуществляют инфузии высокомолекулярных йод-содержащих средств (верографин, урографин, изопак и др.), вызывающих развитие побочных реакций у 3—14% больных. Последние проявляются зудом и гиперемией кожи, крапивницей, отеком Квинке, отеком гортани, бронхоспазмом и анафилактоидным шоком. Они обусловлены высвобождением гистамина из тучных клеток и базофилов, а также активацией системы комплемента. Побочные явления чаще регистрируются у пациентов с аллергическими и сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая прием b-блокаторов [7].

Применение при ЛОР-заболеваниях

При остром среднем отите Супрастин уменьшает отечность слизистой оболочки барабанной полости и слуховой трубы. Благодаря холинолитическому эффекту, Супрастин улучшает аэрацию барабанной полости, восстанавливая функцию слуховой трубы.

При синуситах Супрастин улучшает дренажную функцию естественных соустий, уменьшая отек слизистой оболочки полости носа и околоносовых пазух (за счет М-холинолитического механизма действия), и уменьшает воспаление (за счет антигистаминного механизма действия).

Острые аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок)

В случаях острых аллергических реакций, когда необходимо парентеральное введение антигистаминных лекарственных препаратов, наличие инъекционной формы Супрастина определяет его выбор в качестве препарата первого ряда. При анафилактическом шоке после введения адреналина Супрастин вводится в/в медленно (по 1-2 мл 2% раствора), обязательным условием является контроль уровня систолического артериального давления, которое не должно быть ниже 90 мм р. ст.

В заключение следует отметить, что при выборе антигистаминного препарата необходимо учитывать индивидуальную переносимость и чувствительность пациента к противогистаминному действию конкретного препарата.

Можно сказать, что Супрастин, благодаря большому опыту применения, имеет широкие показания для использования в различных областях практической медицины и остается испытанным средством для лечения аллергических и инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхательных путей.

Бронхоспазмы

– представляют собой патологическое состояние, для которого характерно внезапное обратимое сужение просвета бронхов, и, как следствие, уменьшением их пропускной способности. Данные патологические изменения в бронхах дают старт дефициту кислорода в тканях, развитию одышки и появлению ощущения удушья.

Бронхоспазмы

Симптомы Бронхоспазма

При бронхоспазме начало процесса выглядит так же, как и обычная защитная реакция, однако в дальнейшем не происходит расслабление бронха, и отек продолжает нарастать, возникает ситуация, когда механизм, призванный защищать, начинает наносить вред больному. Получается, что из-за сужения просветов бронхов, воздух не может полноценно поступать к альвеолам, и, соответственно, кислород не поступает в кровь, а углекислый газ не выводится наружу.

Это субъективно крайне тяжелое для больного состояние, которое может представлять серьезную опасность для его жизни. Если человеку не оказать вовремя медицинскую помощь, то дефицит кислорода будет нарастать, он потеряет сознание, а затем все органы и ткани больного станут получать необратимые изменения в результате кислородного голодания, что в итоге может привести к смерти больного.

При бронхоспазме отмечаются явные симптомы:

  • Человек испытывает нехватку воздуха, чувство страха, тяжести и заложенность в груди;
  • Громкое дыхание больного можно услышать на расстоянии, выдох удлинённый, отмечается свист;
  • Появление сухого мучительного, надсадного кашля с густой и тяжело отходящей прозрачной мокротой (или без неё);
  • Больной, молча сидит, оперившись на руки, плечи сдвинуты вперед и приподняты, голова является втянутой, на лице ярко выражено чувство испуга;
  • Цвета лица бледный, под глазами синева. При вдохах участвуют мышцы живота и шеи, наблюдаются втягивания крыльев носа и межреберных промежутков;
  • Можно услышать сухой свистящий хрип в лёгких на выдохе.

Причины Бронхоспазма

В развитии бронхоспазма задействовано 2 слоя бронхов из трех. По сути бронхоспазм является слишком сильной защитной реакцией на какой-либо раздражитель. В норме при попадании в легкие агрессивных веществ к слизистой оболочке бронхов начинает активно поступать кровь, это делается для того, чтобы клетки иммунной системы могли получить доступ к патологическому очагу и создали воспалительный барьер вокруг токсина.

Если провести аналогию, это выглядит похоже на покраснение и отек вокруг царапины или пореза, когда в коже происходит аналогичный процесс, однако бронх — это полая трубка, и когда его слизистая утолщается из-за отека, вполне закономерно уменьшается его внутренний просвет. Также помимо отека при попадании токсина происходит спазм мышц бронхиальной стенки, и бронх сжимается еще сильнее, сужая свой просвет. Это делается для того, чтобы защитить нижележащие отделы от вредных веществ и ускорить выведение слизи, которая будет быстрее выводится по узкому просвету бронха.

Бронхоспазм так же может быть следствием воздействия некоторых препаратов на организм, а именно:

  • в-адреноблокаторы;
  • блокаторы кальциевых каналов;
  • ингибиторы холинэстеразы;
  • АСК и другие НПВС;
  • ингибиторы АПФ;
  • пенициллины.

Бронхоспастический синдром особенно характерен для людей со склонностью к аллергии и лиц, страдающих бронхиальной астмой, собственно, бронхоспазм является основной причиной смертности от данного заболевания. Даже легкое течение бронхиальной астмы может осложниться тяжелым бронхоспастическим синдромом, способным привести к смерти больного. Практически все больные бронхиальной астмой очень остро реагируют на табачный дым: он вызывает у них одышку, затруднение дыхания, если астматик и курил до возникновения своей болезни, то после нескольких приступов удушья он прекращает делать это.

Лечение Бронхоспазма

Лечение должно быть неотложным и интенсивным. Показаны внутривенные инъекции таких препаратов как холинолитические (атропин или метацин), спазмолитические средства (эуфиллин или галидор), антигистаминные препараты (супрастин, пипольфен или димедрол), кортикостероиды (гидрокортизон или преднизолон).

Применение адреналина, морфина и их аналогов противопоказано!

Полезна вагосимпатическая блокада. В тяжелых случаях — принудительная вентиляция легких и дегидратация (для предотвращения отека легких). Больной должен находиться под наблюдением реаниматолога или его переводят в соответствующее отделение.

Отдельным вопросом стоит предотвращение и терапию бронхоспазма во время наркоза. При возникновении только лишь одного бронхоспазма необходимо увеличить фракционную концентрацию кислорода во вдыхаемом воздухе до 100%, немедленно начать искусственную вентиляцию легких (ИВЛ) мешком для определения податливости легочной паренхимы и идентификации потребности в ИВЛ под большим давлением. Помощь зачастую может оказать увеличение концентрации ингаляционных анестетиков (севофлюрана, изофлюрана), за исключением десфлюрана из-за его раздражающего влияния на дыхательные пути, особенно у курильщиков. Возможна потребность в углублении анестезии внутривенным введением анестетика (пропофола), поскольку бронхоспазм, связанный с интубацией трахеи, может быть обусловлен неадекватной глубиной анестезии.

Читать еще:  Частые бронхиты и спирометрия

Первая помощь при бронхоспазме

Бронхоспазм – это неконтролируемое продолжительное сокращение гладких мышц бронхов, что на уровне организма проявляется такой совокупностью симптомов (синдромом), как свистящий, затрудненный выдох, одышка, нарастающая дыхательная недостаточность.

Спазм гладкомышечных клеток бронхов любого калибра, вызывается различными причинами, проявляется симптомами усиливающейся одышки, и развивается при заболеваниях:

У людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, спазм бронхов чаще вызывается левожелудочковой сердечной недостаточностью, в результате которой кровь застаивается в легочном круге кровообращения. Сдавливая чувствительные окончания нервных клеток в стенках бронхов, скопившаяся кровь вызывает мышечный спазм.

Инородное тело в дыхательных путях, а также частички пищи, которые попадают в них при рвоте, вызывают воспаление, что приводит к отеку и провоцирует мышечное сокращение.

При аллергии воспаление вызывается иммунной реакцией, которая развивается в слизистой дыхательных путей под влиянием аллергена. Действие аллергена вызывает выброс гистамина, скопление жидкости в слизистой, запуская механизм спастического сокращения гладкомышечных клеток бронхиальных стенок.

Помощь при бронхоспазме:

Если бронхоспазм произошел впервые, нужно сразу вызывать «скорую помощь», а после улучшения состояния больного необходимо пройти обследование у аллерголога, пульмонолога, кардиолога, отоларинголога.

Как снять бронхоспазм у взрослых, чем лечить в домашних условиях?

Больному следует выполнять назначение врача для экстренных ситуаций:

  • ингаляции с адреномиметиками при обструктивном бронхите, бронхиолите, астме;
  • при астме ингалировать средства, содержащие глюкокортикостероиды;
  • при аллергическом характере приступа дать противоаллергические препараты.

Иногда применение даже привычного лекарства в обычной дозировке вызывает усиление спазма. Вместо расслабления происходит так называемый парадоксальный бронхоспазм, при котором продолжение лечения без смены препарата только усиливает симптомы приступа.

Купировать это состояние можно только в стационаре: для снятия парадоксального бронхоспазма врач должен быстро подобрать лекарство, а риск усиление спазма существует и при смене препарата.

Чтобы действительно оказать первую помощь и не навредить при бронхоспазме, еще до прихода врача нужно оценить состояние больного. У взрослых впервые возникает спазм дыхательных путей при эмфиземе легких, профессиональной астме, ХОБЛ. Но причиной приступа может быть и заболевание сердца.

У взрослых, страдающих заболеваниями сердца, развитие бронхоспазма может вызвать резкое усиление частоты сердцебиений и спровоцировать приступ мерцательной пароксизмальной аритмии – заболевания, опасного шоком, отеком легких, остановкой сердца. .

Бронхолитин ® — безопасность и эффективность, проверенные временем

Противокашлевая терапия занимает важное место в лечении основного заболевания и является одним из главных направлений симптоматической терапии. Кашель — симптом, приносящий физический и психологический дискомфорт, нарушающий сон и существенно снижающий качество жизни пациента. Частый изнуряющий хронический кашель может приводить к повышению внутригрудного давления, эмфиземе легких, формированию легочного сердца. Лечение при кашле следует начинать с момента потери его физиологической целесообразности. Мало- или непродуктивный кашель необходимо устранять с помощью лекарственных средств одновременно с терапией, направленной на основное заболевание, что позволяет достичь заметного улучшения самочувствия пациента и течения заболевания (Прозорова В.К., 2007).

В настоящее время широкое применение получили многокомпонентные противокашлевые препараты, оказывающие комплексное супрессивное воздействие на кашлевой рефлекс (Килимчук В., 2009).

Примером такого комбинированного лекарственного препарата, оказывающего противокашлевое, бронходилатирующее и бронхосептическое действие, является препарат Бронхолитин ® сироп 125 г, производства компании «Sopharma», Болгария (Прозорова В.К., 2007; Компендиум 2009 — лекарственные препараты, 2009). Препарат разработан болгарскими учеными более 30 лет тому назад. На отечественном рынке Бронхолитин ® присутствует с 1982 г., став за это время одним из наиболее применяемых лекарственных средств у больных пульмонологического профиля (Мазуренко О., 2006).

Бронхолитин ® применяется в комплексной терапии заболеваний дыхательной системы, сопровождающихся сухим непродуктивным кашлем (острый и хронический бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, пневмония, бронхоэктазы) (Компендиум 2009 — лекарственные препараты, 2009).

Механизм действия препарата Бронхолитин ®

В препарате Бронхолитин ® рационально использована комбинация таких составляющих, как глауцин, эфедрин и масло базилика (Прозорова В.К., 2007).

Глауцина гидробромид

Глауцин, алкалоид из надземной части растения мачок желтый (Glaucium flavum Crantz) — эффективное противокашлевое ненаркотическое средство центрального действия. Этот алкалоид известен еще с 1839 г., однако его биологическую активность почти не исследовали. Будучи соединением апоморфиновой группы, он очень близок к алкалоидам с изохинолиновой структурой — морфину и кодеину, мощное противокашлевое действие которых хорошо известно. Глауцин избирательно угнетает кашлевой центр продолговатого мозга и связанные с ним высшие нервные центры, не вызывая при этом, в отличие от наркотических анальгетиков, угнетения дыхательного центра, привыкания и лекарственной зависимости; также не оказывает тормозящего влияния на моторику кишечника (Софарма, 2001). Начало действия глауцина наступает через 30 мин после приема препарата и сохраняется в течение не менее 8 ч (Орлов В.В., 2007).

Применение глауцина в качестве противокашлевого средства в странах Восточной Европы началось с 1967 г. (Rühle K.H. et al., 1984). Двойное слепое перекрестное плацебо- контролируемое исследование с участием 38 пациентов с хроническим кашлем показало эффективное противокашлевое действие глауцина, сравнимое с кодеином (Dierckx Р. et al., 1981). Подобные результаты наблюдались в двойном слепом исследовании с применением глауцина в форме сиропа в дозе 30 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней у 90 пациентов с острым и хроническим кашлем, а также в открытом исследовании у 40 больных, получавших глауцин в форме капсул в дозе 30 мг 3 раза в сутки в течение 28 дней. В отличие от приема кодеина, при применении глауцина отсутствовали нежелательные лекарственные реакции (Gastpar H. et al., 1984).

К.Н. Rühle и соавторы (1984) провели исследование, показавшее преимущество противокашлевого действия глауцина (применявшегося по 30 мг 3 раза в сутки в форме сиропа) в сравнении с декстрометорфаном у 24 пациентов. Отмечена хорошая переносимость глауцина на фоне значительного количества побочных эффектов, связанных с применением декстрометорфана.

J.B. Redpath и B.J. Pleuvry (1982) исследовали применение глауцина в высоких дозах у здоровых волонтеров. В двойном слепом сравнительном исследовании установлено, что глауцин способен угнетать дыхание за счет седативного эффекта, но, в отличие от кодеина, лишь в очень высоких дозах. Однако такие дозы глауцина в препарате Бронхолитин ® не используются (Прозорова В.К., 2007).

G. Nosálóvá и соавторы (1989) экспериментально доказали, что противокашлевое действие глауцина более выражено при стафилококковой инфекции, чем при механическом раздражении верхних дыхательных путей (Рожанец В.В., 2004).

Результаты исследования C.R. Schuster и соавторов (1982) показали отсутствие развития лекарственной зависимости при применении глауцина.

Читать еще:  Давлюсь часто водой, это вредно для дыхательной системы?

Глауцин также обладает рядом других примечательных свойств. На фоне применения глауцина в ингаляционной форме R. Pons и соавторы (2000) в эксперименте отмечали снижение бронхиальной реактивности при проведении тестов с аллергенами (Прозорова В.К., 2007). J. Cortijo и соавторы (1999) в эксперименте на изолированных органах установили подавление глауцином ацетилхолин- и гистамининдуцированного сокращения бронхов. Молекулярные механизмы действия глауцина включают в себя угнетение активности растворимой формы фосфодиэстеразы циклических нуклеотидов (PDE4) (Cortijo J. et al., 1999) и влияние на Са 2+ — транспортирующие механизмы (Ivorra M.D. et al., 1992; Orallo F. et al., 1995), в результате чего снижается реактивность бронхов и подавляется бронхоспазм (Прозорова В.К., 2007).

Болгарскими учеными R. Nikolov и M. Peneva (1978) описано слабовыраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие глауцина (Рожанец В.В., 2004).

Глауцина гидробромид, обладая слабыми адреноблокирующими свойствами, может снижать артериальное давление (Рожанец В.В., 2004; Прозорова В.К., 2007).

Эфедрина гидрохлорид

Входящий в состав препарата Бронхолитин ® эфедрин является алкалоидом, содержащимся в различных видах растения эфедра, в том числе в эфедре хвощевой (Ephedra equisetina), применяющейся в китайской медицине свыше 3500 лет в качестве противокашлевого средства (Килимчук В., 2009). Эфедрин относится к группе симпатомиметиков смешанного действия, возбуждающих α- и β- адренергические рецепторы и вызывающих высвобождение норадреналина из депо. Эфедрин умеренно ингибирует активность моноаминоксидазы. Уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, вызывает сужение артериол и повышает артериальное давление; улучшает предсердно- желудочковую проводимость; усиливает сердечную деятельность. Активирует процессы возбуждения в центральной нервной системе и стимулирует дыхательный центр (Компендиум 2009 — лекарственные препараты, 2009). Эфедрин надежно устраняет бронхоспазм различного генеза. Бронходилатирующий эффект эфедрина, вызванный активацией β2- адренергических рецепторов гладкомышечных клеток бронхов, обусловливает облегчение отделения мокроты и снижение обструкции бронхов (Орлов В.В., 2007). При приеме внутрь бронходилатирующий эффект эфедрина реализуется через 30–40 мин, длительность его действия — 4–6 ч (Белоусов Ю.Б. и соавт., 1993).

Коронарные сосуды в ответ на действие эфедрина кратковременно суживаются за счет стимуляции α1— адренергических рецепторов, а затем имеют длительную фазу расширения за счет стимуляции β2- адренергических структур. Благоприятное влияние на кровоток, улучшение проведения электрических импульсов по проводящей системе сердца при блокадах, умеренное повышение частоты сердечных сокращений ведет к улучшению циркуляции в малом круге кровообращения, увеличению оксигенации крови, снижению гиперкапнии (Орлов В.В., 2007).

Повышение возбудимости дыхательного центра наряду с бронхолитическим и противокашлевым эффектом приводит к увеличению глубины и снижению частоты дыхания, выравниванию его ритма. Увеличение времени дыхательной паузы ведет к более полному восстановлению энергетических резервов межреберных и других дыхательных мышц (Орлов В.В., 2007).

Масло базилика

Как вспомогательный компонент в состав препарата Бронхолитин ® входит масло базилика, придающее препарату специфический приятный вкус (Орлов В.В, 2007). Его действие сходно с таковым глауцина и заключается в угнетении кашлевого рефлекса, умеренном бронхолитическом и седативном эффектах. Также масло базилика обладает противовоспалительным, антисептическим и секретолитическим действием (Софарма, 2002; Мазуренко О., 2006; Прозорова В.К., 2007).

Антимикробная активность базилика выявлена в отношении широкого спектра грамположительных, грамотрицательных микроорганизмов, дрожжей и плесневых грибов, в том числе Staphylococcus aureus, Candida albicans (López P. et al., 2005), Klebisiella pneumonia, Streptococcus viridians, Staphylococcus albus, Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris (Ahonkhai I. et al., 2009). Отмечен антивирусный эффект базилика в отношении вируса простого герпеса и аденовирусов (Chiang L.C. et al., 2005).

Противовоспалительный эффект компоненты базилика оказывают за счет блокады циклооксигеназного и липооксигеназного путей метаболизма арахидоновой кислоты (Singh S., 1999). Также базилик является модулятором гуморального и клеточно- опосредованного иммунного ответа (Mediratta P.K. et al., 2002).

Особенности применения

Следует помнить, что применение препарата Бронхолитин ® оправдано лишь при отсутствии выраженных изменений слизистой оболочки нижних отделов бронхиального дерева, поскольку входящий в него эфедрин «подсушивает» слизистую оболочку бронхов и несколько повышает вязкость бронхиального секрета (Софарма, 2002).

Эфедрин и глауцин при воздействии на сердечно- сосудистую систему проявляют противоположное действие. Эфедрин повышает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, а глауцин снижает значение обоих показателей (Компендиум 2009 — лекарственные препараты, 2009).

Учитывая свойства эфедрина, необходимо принимать во внимание лекарственные взаимодействия препарата Бронхолитин ® с гуанитидином (вытеснение его из связывания с α- адренергическими нейронами и усиление его прямого α- адреномиметического эффекта); с резерпином (снижение эффекта эфедрина вследствие истощения запасов норадреналиновых депо); с трициклическими антидепрессантами (усиление прессорных эффектов симпатомиметиков прямого и непрямого действия вследствие блокирования накопления катехоламинов в адренергических нервных окончаниях); с пропранололом (снижение бронхолитического эффекта эфедрина). Также следует учитывать, что эфедрин является антагонистом ненаркотических анальгетиков и лекарственных средств, ингибирующих центральную нервную систему (Компендиум 2009 — лекарственные препараты, 2009).

Бронхолитин ® можно применять одновременно с антибиотиками и другими противомикробными препаратами, антипиретиками и витаминами (Компендиум 2009 — лекарственные препараты, 2009).

Противопоказания к применению

Бронхолитин ® не рекомендуется применять в период беременности (I триместр) и кормления грудью, детям в возрасте младше 3 лет.

Вследствие наличия эфедрина препарат противопоказан при бессоннице, артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, тяжелых органических заболеваниях сердца, инфаркте миокарда в острый период, феохромоцитоме, тиреотоксикозе, глаукоме, гипертрофии предстательной железы с задержкой мочи (Компендиум 2009 — лекарственные препараты, 2009).

Клинические исследования эффективности препарата Бронхолитин ®

Терапевтическая эффективность и безопасность препарата Бронхолитин ® доказаны в ходе клинических испытаний, проводившихся с участием взрослых пациентов и детей. Так, в 1992 г. клинические исследования терапевтической эффективности препарата Бронхолитин ® были проведены А. Богдановой и соавторами в 3 клиниках Софийского медицинского университета (Болгария) (Прозорова В.К., 2007).

В исследовании участвовали 36 больных с доказанной обструкцией бронхов, у 33 (92%) из них наблюдался хронический бронхообструктивный синдром, а у 3 (8%) — пневмосклероз; критерии исключения — больные с ишемической болезнью сердца, атеросклерозом и гипертиреозом. Бронхолитин ® применяли 3 раза в сутки по 1 столовой ложке (суточная доза — 30 мл) в течение 10 дней на фоне антибиотикотерапии.

В качестве критериев эффективности лечения использовали основные клинические симптомы (кашель, одышка, мокрота), функциональные показатели дыхания и анализ газового состава крови, уровень иммуноглобулинов (Ig) A, G и альбумина в бронхиальном секрете, мукоцилиарный клиренс.

В результате лечения препаратом Бронхолитин ® отмечено существенное уменьшение выраженности одышки, бронхиальной обструкции, кашля, уменьшение количества и изменение характеристики мокроты (таблица).

Таблица. Влияние Бронхолитина на проявления кашля, мокроты и одышки у больных с бронхообструктивным синдромом (Софарма, 2003)

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector