Aoasm.ru

Медицинский портал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Можно ли заменить эликвис на фарфарин

Апиксабан

Апиксабан — рецептурное лекарственное средство, антикоагулянт, прямой ингибитор фактора свёртываемости крови Ха [1] , вводится перорально [2] .

В 2017 году апиксабан был на 93 месте по частоте назначений среди лекарств в США [3] [4] .

Апиксабан используется для лечения и предотвращения образования тромбов и предотвращения инсульта у людей с неклапанной фибрилляцией предсердий [1] [5] [6] . В частности, он используется для предотвращения образования тромбов после замены тазобедренного или коленного сустава, а также у пациентов, у которых в анамнезе уже были сгустки [1] [6] . Апиксабан применяется вместо варфарина и не требует контроля с помощью анализов крови [1] . По сравнению с варфарином, он меньше взаимодействует с другими лекарствами [7] .

Общие побочные эффекты включают кровотечение и тошноту [1] [5] , может вызывать аллергические реакции [1] . Не рекомендуется использовать во время беременности или кормления грудью [5] [8] . В Великобритании считается безопасным для людей с легкой степенью почечной недостаточности [5] .

Апиксабан (тогда выпускался под торговой маркой Eliquis) был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в мае 2011, в США — в декабре 2012 года [1] [9] [10] . В России разрешён к применению в 2012 году [11] . В декабре 2019 года в США были одобрены дженерики апиксабана [6] .

Содержание

Описание [ править | править код ]

Апиксабан — это высокоселективный обратимый прямой ингибитор фактора Ха, он взаимодействует как со свободным, так и со связанным в сгустке крови факторе Xa. Фактор Ха — последний фермент в каскаде свертывания, который отвечает за образование фибринового сгустка, благодаря ему протромбин превращается в тромбин. Апиксабан не оказывает прямого действия на агрегацию тромбоцитов, он, ингибируя фактор Ха, уменьшает синтез тромбина, тем самым уменьшает образование сгустков крови [2] .

Апиксабан — рецептурный препарат (отпускается аптеками по рецепту) [12] .

История [ править | править код ]

Апиксабан стал результатом совместной работы компаний Pfizer и Bristol Myers Squibb ru en (BMS) над созданием нового лекарства класса антикоагулянтов — лекарством стала молекула с рабочим названием BMS-562247-01 [13] . Новый препарат оказался удобнее фондапаринукса (другого блокатора фактора свёртываемости крови X) благодаря оральной форме приёма. В сравнении с оральными антикоагулянтами (гепарином и варфарином) он также имеет преимущество — не требует постоянного мониторинга и не вызывает тромбоцитопению [14] .

Апиксабан был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в мае 2011 года [9] .

После завершения клинического исследования ARISTOTLE в 2011 году компания Bristol-Myers Squibb (BMS) и Pfizer совместно подали новую заявку на одобрение апиксабана в Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) [10] [15] . Апиксабан был одобрен для профилактики инсульта у людей с фибрилляцией предсердий 28 декабря 2012 года [10] [16] . 13 марта 2014 года он был одобрен как дополнительное показание для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии у людей, недавно перенесших замену коленного или тазобедренного сустава [17] [18] . 21 августа 2014 года FDA одобрило апиксабан в качестве дополнительного показания для лечения рецидивирующего тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии [17] [19] . К концу 2019 года продажи продукта BMS составили тридцать процентов их квартальной выручки [20] . В декабре 2019 года FDA США одобрило дженерик, произведенный совместно Mylan и Micro Labs [20] .

Физические свойства [ править | править код ]

В нормальных условиях апиксабан находится в твёрдой фазе, плавится при 326,53 °C, кипит при 770,5 °C [21] .

Растворимость в воде — 6,34 мг/л при 25 °C [21] .

Фармакологические свойства [ править | править код ]

Механизм действия [ править | править код ]

Апиксабан — это высокоселективный, биодоступный при пероральном приеме обратимый прямой ингибитор свободного и связанного со сгустком фактора Ха. Фактор Ха катализирует превращение протромбина в тромбин, последний фермент в каскаде свертывания, который отвечает за образование фибринового сгустка [22] . Апиксабан не оказывает прямого действия на агрегацию тромбоцитов, но, ингибируя фактор Ха, он косвенно снижает образование сгустков, вызванное тромбином.

Эффективность и безопасность [ править | править код ]

На 2020 год апиксабан является наиболее безопасным и эффективным пероральным антикоагулянтом [12] .

Для пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий он показал себя эффективнее и безопаснее варфарина (ниже риск инсульта и системной тромбоэмболии, ниже смертность, ниже риск кровотечений) [12] .

Ряд крупных клинических исследований, соответствующих стандартам доказательной медицины, а также анализ статистики применения препаратов на полумиллионе пациентов показали преимущества апиксабана перед варфарином, ривароксабаном и дабигатраном [12] .

Результаты клинических испытаний [ править | править код ]

Применение [ править | править код ]

Апиксабан показан при следующих заболеваниях [23] :

  • Для снижения риска инсульта и эмболии у людей с неклапанной фибрилляцией предсердий.
  • Профилактика тромбоза глубоких вен (ТГВ). ТГВ могут привести к тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) у пациентов, перенесших операцию по замене тазобедренного или коленного сустава.
  • Лечение как ТГВ, так и ЛЭ.
  • Для снижения риска рецидива ТГВ и ТЭЛА после начальной терапии.

В ЕС апиксабан показан для профилактики венозных тромбоэмболических событий (ВТЭ) у взрослых, перенесших плановую операцию по замене тазобедренного или коленного сустава, для профилактики инсульта и системной эмболии у взрослых с неклапанной фибрилляцией предсердий (NVAF) одним или дополнительные факторы риска для лечения тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) у взрослых, а также для профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА у взрослых [9] .

Мерцательная аритмия [ править | править код ]

Апиксабан рекомендован Национальным институтом здравоохранения и клинической практики для профилактики инсульта и системной эмболии у людей с неклапанной фибрилляцией предсердий и, по крайней мере, с одним из следующих факторов риска: перенесенный инсульт или транзиторная ишемическая атака, возраст 75 лет и старше , сахарный диабет или симптоматическая сердечная недостаточность [24] .

Апиксабан и другие антикоагулянты (дабигатран, эдоксабан и ривароксабан) оказались столь же эффективными, как и варфарин, для предотвращения негеморрагического инсульта у людей с фибрилляцией предсердий и связаны с более низким риском внутричерепного кровотечения [25] [26] .

Хотя апиксабан может применяться у людей с сильно сниженной функцией почек и находящихся на гемодиализе, он не изучался в этих группах [1] . Можно использовать полную дозу апиксабана (5 мг [два раза в день]), если не применяются по крайней мере две из следующих характеристик: возраст пациента 80 лет и старше, масса тела 60 кг или меньше и креатинин сыворотки 1,5 мг / дл или выше. , в этом случае показано снижение дозы до 2,5 мг 2 раза в день [27] .

Разница в эффектах пероральных антикоагулянтов, не являющиеся антагонистами витамина К (ПАНАВК) и варфарина у людей с мерцательной аритмией, которым выполнили стентирование сосудов сердца, может быть незначительной или вообще отсутствовать. Тем не менее, ПАНАВК, вероятно, уменьшают потребность в госпитализации по сравнению с варфарином.

ПАНАВК могут быть безопаснее варфарина. Один из препаратов ПАНАВК (дабигатран) может снизить частоту как больших, так и малых кровотечений. Другие препараты ПАНАВК (апиксабан и ривароксабан), вероятно, снижают частоту небольших кровотечений. Существенной разницы между препаратами ПАНАВК в каких‐либо первичных или вторичных исходах не было.

Качество доказательств варьировало от очень низкого до среднего, что указывает на необходимость дополнительных исследований по этому вопросу [28] [29] .

Новые прямые оральные антикоагулянты (ПОАК) (апиксабан, дабигатран, эдоксабан и ривароксабан) с такой же вероятностью, как и варфарин, предотвращают все инсульты и системные эмболические события без увеличения риска серьезных кровотечений у пациентов с фибрилляцией предсердия (ФП) с хронической почечной недостаточностью (ХБП). Эти результаты должны побудить врачей назначать ПОАК пациентам с ФП и ХБП. Кроме того, назначение ПОАК может улучшить качество жизни, потому что, в отличие от варфарина, они не требуют регулярного контроля или ограничений в отношении пищевых продуктов или других лекарств [30] [31] .

Читать еще:  Энап н и алкоголь

В целом, существует чистая клиническая польза от лечения ингибиторами фактора Ха у людей с фибрилляцией предсердий (ФП), поскольку лечение, по-видимому, связано с относительно небольшим сокращением числа инсультов и системных эмболических событий и более выраженным сокращением количество внутричерепных кровоизлияний, других серьезных кровотечений и смертей по сравнению с дозировкой варфарина.

Несмотря на очевидную общую чистую клиническую пользу, имеющиеся в настоящее время данные об эффективности и безопасности не обеспечивают достаточных доказательств для определения наиболее оптимального ингибитора фактора Ха, поскольку прямые исследования еще не проводились.

Необходимо соблюдать осторожность при вынесении каких-либо твердых выводов относительно чистой клинической пользы для людей с «очень низким риском» тромбоэмболических событий (то есть С низкими показателями CHA2DS2-VASc), людей с тяжелой почечной недостаточностью или людей, находящихся на гемодиализе, поскольку эти группы населения обычно были не вошли в исследования, проанализированные в данном обзоре [32] .

Побочные эффекты [ править | править код ]

Кровотечение [ править | править код ]

Апиксабан может увеличить риск кровотечения, которое может быть серьезным и потенциально смертельным. Одновременный прием с другими лекарствами, влияющими на свертываемость крови, может еще больше увеличить этот риск. Сюда входят лекарства, такие как другие антикоагулянты, гепарин, аспирин, антитромбоцитарные препараты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) [23] [33] [34] [35] .

Andexanet alfa — это одобренный Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) антидот для апиксабана у людей с неконтролируемыми и опасными для жизни кровотечениями [36] [37] .

Пункция позвоночника [ править | править код ]

После спинальной анестезии или пункции люди, получающие антитромботические препараты, подвергаются более высокому риску развития гематомы, которая может вызвать длительный или постоянный паралич. Риск этого может быть увеличен при использовании эпидуральных или интратекальных катетеров после хирургической операции или при одновременном применении лекарственных средств, влияющих на гемостаз [23] .

Апиксабан в реальной практике продемонстрировал лучшую эффективность по сравнению с варфарином и НМГ по предотвращению рецидива ВТЭ у пациентов с активным раком, в том числе у пациентов различного риска тромбоза

Апиксабан в реальной практике продемонстрировал лучшую эффективность по сравнению с варфарином и НМГ по предотвращению рецидива ВТЭ у пациентов с активным раком, в том числе у пациентов различного риска тромбоза

Результаты применения апиксабана у онкологических пациентов с венозной тромбоэмболией (ВТЭ) по сравнению с варфарином и низкомолекулярными гепаринами (НМГ) в реальной клинической практике (РКП) были доложены на ежегодной конференции Американского общества гематологов (ASH), проходившей 7-10 декабря 2019 в Орландо, США.

Рак является независимым фактором риска венозной тромбоэмболии ВТЭ и второй по частоте из причин смерти онкологических пациентов. Существующие рекомендации предписывали таким пациентам для лечения и профилактики рецидивов назначение преимущественно низкомолекулярных гепаринов (НМГ) или, реже, антагонистов витамина К (АВК). С появлением прямых пероральных антикоагулянтов (ПОАК) также происходит расширение знаний об их эффективности и безопасности у онкологических пациентов с ВТЭ в клинической практике, начиная с клинических исследований до их изучения в обсервационных и ретроспективных исследований.

Во время конференции ASH были представлены два доклада, посвященных различным аспектам применения одного из ПОАК – апиксабана у пациентов с активным раком и ВТЭ.

В первом докладе были представлены результаты анализа баз обращений четырёх страховых компаний США, из которых были выделены заявки 14 тысяч онкологических пациентов (с установленным диагнозом рака или получающих различное лечение по поводу рака) с диагностированной ВТЭ и получавшие лечение апиксабаном, варфарином или НМГ. Лечебные когорты были уравнены с помощью мультивариантного анализа. Для оценки основных событий (рецидив ВТЭ, большое кровотечение и клинически значимое небольшое кровотечение (КЗНБ)) была использована пропорциональная модель Кокса.

Было показано, что применение апиксабана у пациентов с активным раком по сравнению с НМГ приводит к снижению риска большого и КЗНБ кровотечения и рецидива ВТЭ (на 37, 19 и 39% соответственно). В группах пациентов, принимавших апиксабан и варфарин также была отмечена более низкая частота повторных тромбоэмболий и сопоставимая – кровотечений.

«Полученные результаты могут помочь клиницистам оценить различные методы лечения пациентов с ВТЭ на фоне активного рака[1], — сообщил д-р Александр Коэн, консультант Отделения гематологии при Фонде Гая и Св. Фомы Национальной службы здравоохранения Англии. — необходимо дальнейшее изучение для оценки исходов терапии с целью выбора наилучшего лечения».

Второй представленный доклад показал эффективность и безопасность применения апиксабана, НМГ и варфарина с целью лечения и вторичной профилактики ВТЭ у пациентов с онкологическим заболеванием различного риска по шкале Хорана. Эта шкала основывается на типе рака, параметрах анализа крови и веса тела и позволяет предсказать риск тромбоза у онкологических пациентов.

Для этого из базы заявок страховых компаний США были проанализированы данные пациентов с ВТЭ и злокачественным новообразованием, разделенные в зависимости от получаемого лечения и уровня риска тромбоза – низкого, среднего и высокого. Было показано, что при применении апиксабана вне зависимости от уровня риска тромбоза имелась тенденция к снижению частоты рецидива ВТЭ по сравнению с варфарином и НМГ. Также во всех группах риска апиксабан был сопоставим или имел преимущество по частоте большого или КЗНБ кровотечения по сравнению с другими лечебными стратегиями.

«Изучение реальной практики применения различных препаратов становится все более распространённым; оно очень важно для информирования медицинского сообщества, особенно, когда включает таких пациентов, как онкологические, перенесшие ВТЭ, — заявил д-р Рори О’Коннор, Медицинский директор Pfizer Бизнес-подразделения «Инновационные препараты общей терапии». — Результаты данных исследований позволяют получить более четкое представление об этих пациентах и дополняют существующую информацию для оценки безопасности и эффективности применения такого препарата, как Эликвис®».

О препарате «Эликвис»

Эликвис® (апиксабан) – пероральный селективный ингибитор Xa фактора свертывания крови. За счет блокады Xa фактора – ключевого звена в каскаде коагуляции — Эликвис® уменьшает образование тромбина и формирование тромбов. Эликвис® зарегистрирован к применению во всем мире по многим показаниям на основании данных об эффективности и безопасности, полученных в ходе семи клинических испытаний III фазы. Эликвис® является рецептурным лекарственным средством, назначаемым для уменьшения риска инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной мерцательной аритмией (НКМА); для профилактики тромбоза глубоких вен (ТГВ), который может привести к тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), у пациентов, перенесших эндопротезирование тазобедренного или коленного сустава; для лечения ТГВ и ТЭЛА; и уменьшения риска рецидивов ТГВ и ТЭЛА после начальной терапии.

О компании Pfizer

Pfizer: Передовые решения, меняющие жизни пациентов

Применяя инновации и используя глобальные ресурсы, Pfizer работает для улучшения здоровья и самочувствия людей на каждом этапе жизни. Мы стремимся устанавливать высокие стандарты качества и безопасности проводимых исследований, разработки и производства лекарств. Портфель продуктов компании включает лекарственные препараты, в том числе вакцины.

Ежедневно сотрудники Pfizer работают в развитых и развивающихся странах над улучшением профилактики и лечения наиболее серьезных заболеваний современности. Следуя своим обязательствам как ведущей биофармацевтической компании мира, Pfizer сотрудничает со специалистами здравоохранения, государственными органами и научными сообществами с целью обеспечения и расширения доступности надежной, качественной медицинской помощи по всему миру.

Вот уже 170 лет Pfizer старается улучшить жизнь тех, кто рассчитывает на нас.

Доступ к информации о рецептурных препаратах Pfizer на интернет-сайте www.pfizermedinfo.ru

Краткая информация о препарате Эликвис®.

МНН: апиксабан

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав: одна таблетка содержит 2.5 мг и 5 мг апиксабана.

Показания к применению

  • Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава.
  • Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, имеющих один или несколько факторов риска (таких, как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сопровождающаяся симптомами хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс II и выше по классификацииNYHA). Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренно выраженным митральным стенозом или искусственными клапанами сердца.
  • Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивовТГВ и ТЭЛА.
Читать еще:  Через какой период после АКШ можно делать каронографию сердца пвторно

Противопоказания

Повышенная чувствительность к апиксабану или любому другому компоненту препарата. Активное клинически значимое кровотечение. Заболевания печени, сопровождающиеся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений. Заболевания или состояния, характеризующиеся значимым риском большого кровотечения: существующее в настоящее время или недавнее обострение язвенной болезни желудочно-кишечного тракта; наличие злокачественного новообразования с высоким риском кровотечения; недавнее повреждение головного или спинного мозга; недавно перенесенное оперативное вмешательство на головном или спинном мозге, а также на органе зрения; недавно перенесенный геморрагический инсульт; установленное или подозреваемое варикозное расширение вен пищевода; артериовенозная мальформация; аневризма сосудов или выраженные внутриспинальные или внутримозговые изменения сосудов. Нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, а также применение у пациентов, находящихся на диализе. Возраст до 18 лет (данные о применении препарата отсутствуют). Беременность (данные о применении препарата отсутствуют). Период грудного вскармливания (данные о применении препарата отсутствуют). Одновременное применение с любыми другими антикоагулянтными препаратами, включая нефракционированный гепарин (НФГ), низкомолекулярные гепарины (НМГ) (эноксапарин, далтепарин и др.), производные гепарина (фондапаринукс и др.), пероральные антикоагулянты (варфарин, ривароксабан, дабигатран и др.), за исключением тех ситуаций, когда пациент переводится на терапию или с терапии апиксабаном или если нефракционированный гепарин назначается в дозах, необходимых для поддержания проходимости центрального венозного или артериального катетера. Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочное действие

Частыми нежелательными реакциями были кровотечения (носовое, желудочно-кишечное, ректальное, кровотечение из десен, гематурия, кровоизлияния в ткани глазного яблока), кровоподтек, гематома анемия, закрытая травма, тошнота. Перечень всех побочных эффектов представлен в полной версии инструкции по медицинскому применению.

Способ применения и дозы

Препарат Эликвис® принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для пациентов, которые не могут проглотить таблетку целиком, ее можно измельчить и развести (в воде, водной декстрозе, яблочном соке или пюре) и незамедлительно принять внутрь. В качестве альтернативы, таблетку можно измельчить и развести в воде или 5% водном растворе декстрозы и незамедлительно ввести полученную суспензию через назогастральный зонд. Лекарственное вещество в измельченных таблетках сохраняет стабильность в воде, водной декстрозе, яблочном соке или пюре до 4 часов.

У пациентов с фибрилляцией предсердий: по 5 мг два раза в сутки.

У пациентов с фибрилляцией предсердий дозу препарата снижают до 2,5 мг два раза в сутки при наличии сочетания двух или более из следующих характеристик – возраст 80 лет и старше, масса тела 60 кг и менее или концентрация креатинина в плазме крови ≥ 1,5 мг/дл (133 мкмоль/л).

У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (с клиренсом креатинина 15-29 мл/мин) и фибрилляцией предсердий следует применять дозу апиксабана – 2,5 мг два раза в сутки.

Не принимавшим ранее антикоагулянты пациентам с фибрилляцией предсердий, которым требуется проведение кардиоверсии, для достижения антикоагуляции возможно назначение по крайней мере 5 доз препарата по 5 мг 2 раза в сутки (2.5мг в сутки, если пациент подходит под критерии снижения дозы) перед проведением процедуры. Если проведение кардиоверсии требуется до назначения 5 доз препарата Эликвис, возможно применение нагрузочной дозы апиксабана 10 мг по крайней мере за 2 часа до проведения процедуры с последующим приемом 5 мг 2 раза в сутки (2.5мг в сутки, если пациент подходит под критерии снижения дозы).

У пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава: 2,5 мг 2 раза в сутки (первый прием через 12-24 ч после оперативного вмешательства). У пациентов, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава, рекомендуемая длительность терапии составляет от 32 до 38 дней, коленного сустава — от 10 до 14 дней.

Лечение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА):

По 10 мг два раза в сутки в течение 7 дней, затем 5 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется индивидуально с учетом соотношения ожидаемой пользы и риска возникновения клинически значимых кровотечений.

Профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА):

По 2,5 мг два раза в сутки после как минимум 6 месяцев лечения тромбоза глубоких вен или ТЭЛА.

Отпускается по рецепту врача.

Срок годности: 3 года.

Регистрационное удостоверение: ЛП-002007, ЛП-001475

Подробная информация содержится в Инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата, перед применением необходимо знакомиться с полным текстом Инструкции.

Дата версии: 31.05.2019

[1] Timp JF, Braekkan SK, Versteeg HH и соавт. Эпидемиология тромбоза вен на фоне злокачественных заболеваний. Blood 2013; 122: 1712-23

Для чего нужны оральные антикоагулянты?

Антикоагулянты — это лекарственные препараты, снижающие активность свертывающей системы крови и препятствующие чрезмерному образованию тромбов. Современные антикоагулянты оказывают влияние на различные звенья процесса коагуляции крови и применяются для профилактики и лечения артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий.

Классификация антикоагулянтов

Все антикоагулянтные препараты разделяются на две большие группы:

  • антикоагулянты прямого действия (препараты назначаются в виде инъекций), угнетающие активность тромбина — прямые антикоагулянты;
  • антикоагулянты непрямого действия, или оральные антикоагулянты (назначаются в виде таблеток), нарушающие образование протромбина в печени. Их также называют антагонистами витамина К, или непрямыми антикоагулянтами.
Антикоагулянты непрямого действия

Витамин К — витамин естественного происхождения, содержащийся в основном в зеленых листовых овощах (шпинат, брокколи, латук) и попадающий в организм с пищей. Кроме того, витамин K синтезируется бактериями в кишечнике. Организм использует витамин К для образования в печени целого ряда белков, участвующих в свертывании крови. Суточная потребность витамина К: 0,03-1,5 мкг/кг/сут (до 105 мкг/сут).

Таблица 1. Содержание витамина К в продуктах (мкг/100 г продукта)

ПродуктыСодержание витамина К
Зеленый чай, листья964
Салат-латук, зеленые листья850
Мангольд, листья сырые830
Капусты лист817
Кочанная капуста, сырая487
Брюссельская капуста434
Шпинат, листья сырые383
Шпинат, листья свежие/замороженные, сваренные360
Черный чай, листья42
Брюссельская капуста, свежая, замороженная289
Цикорий сырой231
Салат краснолистный210
Брокколи сырая205
Соевое масло193
Брокколи свежая/замороженная, сваренная192
Зеленый лук190
Фасоль140
Салат Айсберг123

Оральные антикоагулянты, вмешиваясь в этот процесс, существенно увеличивают время свертывания крови. Однако пероральные антикоагулянты не разжижают кровь и не растворяют уже образовавшиеся сгустки крови, хотя и позволяют прекратить рост имеющихся тромбов.

В норме естественные антикоагулянты крови способствуют тому, что ее свертывание происходит только при нарушении целостности кровеносных сосудов. Однако при определенных клинических состояниях, называемых тромбозными нарушениями, этот же механизм может приводить к нежелательному образованию опасных для жизни кровяных сгустков — тромбов. В таких ситуациях действие антикоагулянтов позволяет предотвратить избыточное тромбообразование.

Если у вас обнаружили тромб или существует опасность образования кровяных сгустков, в качестве одного из элементов лечения врач может назначить лечение антикоагулянтами (например, варфарином), которые предотвращают образование тромбов.

Классификация антикоагулянтов непрямого действия

Все антикоагулянты непрямого действия подразделяются на три основные группы:

  • монокумарины – варфарин, маркумар, синкумар;
  • дикумарины – дикумарин, тромексан;
  • индандионы – фенилин, дипаксин, омефин.

Самым распространенным непрямым антикоагулянтом является варфарин, что связано с предсказуемостью его действия и стабильными показателями антикоагуляции.

Показания к назначению пероральных антикоагулянтов

Можно выделить следующие основные причины применения оральных антикоагулянтов:

  • мерцательная аритмия: нарушение сердечного ритма в виде беспорядочного сокращения предсердий, которое может приводить к образованию сгустков на их стенках;
  • механические клапаны сердца: хирургическая замена поврежденных сердечных клапанов их механическими аналогами. При этом организм реагирует на «чужеродный» механических клапан и запускает нежелательный процесс свертывания крови.
Читать еще:  Дикие боли в области сердца

Примерно 75% осложнений после операций по протезированию клапана связано с кровотечением и тромбоэмболией, которые могут возникнуть в течение первого года после операции 1 .

У пациентов с механическим протезом митрального клапана массивная тромбоэмболия происходит с частотой 4-12 % в год. У больных с механическим протезом в аортальной позиции этот показатель выше 2 .

Варфарин помогает снизить эти показатели примерно до 1 % и продолжает оставаться наиболее эффективным препаратом для большинства пациентов 3 .

    Тромбоз глубоких вен: при замедлении кровообращения сгустки могут образовываться в глубоких венах мышц бедра или таза.

Аспирин Кардио или варфарин?

Исходя из определенных критериев (возраста и дополнительных факторов риска), лечащий врач может назначить пациентам с мерцательной аритмией, один из двух вариантов антитромботических средств: антиагрегантные препараты, например, аспирин (препятствует склеиванию тромбоцитов) или антикоагулянтные препараты, например, варфарин (блокирует факторы свертывания крови):

  • ацетилсалициловая кислота (аспирин), если риск инсульта невысок;
  • варфарин, который рекомендуется при более высоком риске инсульта.

Фармакологическое действие аспирина как антикоагулянта заключается в угнетении слипания тромбоцитов — основного компонента тромба, таким образом, ацетилсалициловая кислота, предупреждает развитие тромбоза кровеносных сосудов.

Показанием к применению аспирина для разжижения крови является наличие преходящего нарушения мозгового кровообращения в прошлом – т.е. такого нарушения, при котором неврологическая симптоматика проявлялась не более 24 часов.

Оба препарата принимаются в виде таблеток, однако при приеме варфарина необходим более тщательный контроль коагуляции крови. Поэтому сегодня типичным решением ежедневной профилактики тромбоза является длительное применение низких доз аспирина для разжижения крови (Аспирин Кардио). Но результаты исследований свидетельствуют о том, что для уменьшения риска инсульта варфарин более эффективен 4 .

Кроме того, в инструкции по применению Аспирин Кардио для разжижения крови отдельно указан значительный перечень противопоказаний. Так же в любой инструкции к аспирину упоминается о выраженных нежелательных эффектах, развивающихся при длительном применении аспирина для разжижения крови даже в низких дозировках. При длительном приёме ацетилсалициловой кислоты, входящей в состав Аспирин Кардио, возможно развитие эрозий и язв желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения (снижении числа тромбоцитов), повышение уровня печёночных ферментов.

У таблеток аспирина нет явных преимуществ и в отношении стоимости. Цена «аспирина для сердца» вполне сравнима со стоимостью лечения варфарином. Даже американский аспирин для разжижения крови – далеко не панацея.

В сравнении со случаями, когда никакое лечение не проводится, варфарин снижает опасность инсульта на 64 %, что почти в три раза больше, чем при приеме аспирина для разжижения крови (для получения дополнительной информации обратитесь к врачу, который сможет рекомендовать наиболее подходящий вам препарат).

Варфарин и риск инсульта

Рисунок 1. Варфарин и риск инсульта

В некоторых случаях препараты непрямых антикоагулянтов нужно принимать несколько месяцев, иногда на протяжении всей жизни. Продолжительность курса определяет врач.

Прямые и непрямые антикоагулянты снижают свертываемость крови, следовательно, повышают риск кровотечения, поэтому соблюдение режима дозирования имеет жизненно важное значение. Ни в коем случае нельзя увеличивать дозировку или сокращать интервал приема антикоагулянтов.

Первостепенное значение также имеет контроль эффективности этих препаратов: анализ крови, который называется МНО (международное нормализованное отношение), помогает подобрать наиболее оптимальную дозировку оральных антикоагулянтов.

Защита от тромба: обзор продаж пероральных антикоагулянтов в 2018 году

По данным Всемирной организации здравоохранения, сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ) являются основной причиной смертности в мире. Поэтому, чтобы достигнуть стратегических показателей продолжительности жизни программы «Фарма‑2030», в первую очередь, необходимо прибегнуть к профилактике ССЗ.

В настоящее время фармацевтические компании предлагают широкий ассортимент лекарственных препаратов для снижения смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Особое внимание стоит обратить на группу пероральных антикоагулянтов, которая демонстрирует значительный рост. Согласно данным DSM Group (ЗАО «Группа ДСМ»), за последние 7 лет среднегодовой темп прироста составил 73,3% в стоимостном и 20,3% в натуральном эквиваленте.

Антикоагулянты – это фармакологическая группа лекарственных средств, целью которых является снижение исходной способности крови к тромбообразованию. Потребность в таком механизме действия возникает при различных заболеваниях, повышающих риск тромбоза, например, при риске застоя крови в венах при длительной иммобилизации. Также все антикоагулянты применяют для лечения уже сформировавшихся тромбов для предотвращения их роста. Все антикоагулянты относятся к Rx-препаратам.

В конкурентную группу вошли препараты следующих EphMRA-групп в пероральных лекарственных формах (капсулы и таблетки):

VITAMIN K ANTAGONISTS (B01A);

DIRECT THROMBIN INHIBITORS (B01E);

DIRECT FACTOR XA INHIBITORS (B01F).

Наибольшая доля продаж данной группы средств в 2018 году пришлась на DIRECT FACTOR XA INHIBITORS (B01F) (55,3% в стоимостном выражении). В натуральном эквиваленте максимальную долю продаж составляют VITAMIN K ANTAGONISTS (B01A) (36,1%).

В России антикоагулянты реализуются в розничном сегменте (доля 86,3% в руб.), а также закупаются для ЛПУ (5,3%) и льготных групп населения (программы ВЗН, ОНЛС и региональная льгота; доля 8,4%). В 2018 году на отечественном фармрынке было представлено 8 брендов антикоагулянтов от 11 компаний (43 полных наименования). Импортные препараты занимают 92,7% рынка пероральных антикоагулянтов в упаковках и 99,7% в рублях.

Объем реализации антикоагулянтов в 2018 году составил 15,5 млрд рублей, что на 49,1% больше, чем в 2017 году. В натуральном эквиваленте объем рынка вырос на 28,3% относительно предыдущего года и достиг 8,1 млн упаковок. Средневзвешенная стоимость одной упаковки антикоагулянта составила 1 906 руб. (+16,2%).

Основной вклад в рост рынка продолжают оказывать три прямых перо­ральных антикоагулянта (ПОАК) – «Ксарелто», «Прадакса» и «Эликвис». В целом этот сегмент вырос на 69,1% в 2018 году. Суммарно доля ПОАК в 2018 году составила 97,3% в деньгах и 63,9% в упаковках. Сегмент ПОАК продолжает расти за счёт переключения со старого варианта терапии (МНН «Варфарин»).

Как видно из рисунка, в 2018 году доля МНН «Варфарин» продолжила снижаться, однако в натуральном выражении данное действующее вещество по-прежнему сохраняет наибольшую долю. В то же время все три ПОАКа смогли увеличить свои позиции за последние 7 лет.

Лидирующую позицию среди них занимает препарат «Ксарелто» (МНН «Ривароксабан») компании Bayer. В 2018 году доля рынка «Ксарелто» в упаковках составила 32,5% (+2,4% к 2017 году). Среди прямых пероральных антикоагулянтов «Ривароксабан» может применяться и для профилактики атеротромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда, инсульт или сердечно-сосудистая смерть у пациентов с хроническими атеросклеротическими заболеваниями (ИБС/ЗПА).

Второе место с долей рынка 17,1% занимает препарат «Эликвис» (МНН «Апиксабан») компании Pfizer (+6,9% к 2017 г.). На третьем месте находится «Прадакса» (МНН «Дабигатрана этексилат») компании Boehringer Ingelheim, доля которого в 2018 году составила 14,3% (-1,5%).

Стоит отметить, что в некоторых регионах (например, г. Москва) препаратам нового класса удалось опередить в натуральном выражении даже «Варфарин» и приблизить практику врача к клиническим рекомендациям, согласно которым новый класс антикоагулянтов является более предпочтительным.

Лидирующую позицию занимает «Ксарелто» (МНН «Ривароксабан») с долей 45,3% (+3,2% к 2017 году), на втором месте – «Прадакса» (МНН «Дабигатрана этексилат», доля 20,0%), на третьем – препарат «Варфарин» с одноименным МНН, который занимает 17,8% рынка.

Основной вклад в рост рынка продолжают оказывать три прямых пероральных антикоагулянта (ПОАК) – «Ксарелто», «Прадакса» и «Эликвис».

Динамика долей ТОП‑4 МНН пероральных антикоагулянтов в натуральном выражении, 2012–2018 гг., %

график №1.png

Динамика объема продаж антикоагулянтов, 2012–2018 гг.

график №2.png

Динамика долей ТОП‑4 МНН пероральных антикоагулянтов в натуральном выражении в Москве, 2012–2018 гг., %

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector