Aoasm.ru

Медицинский портал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Можно ли делить таблетки Лортенза 5+50

Лортенза

Лортенза

— артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия амлодипином и лозартаном).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

— печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— гемодинамически выраженный стеноз устья аорты;

— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;

— шок (включая кардиогенный шок);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

— тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), применение у пациентов, находящихся на гемодиализе;

— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин);

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— повышенная чувствительность к активным действующим веществам и/или вспомогательным компонентам препарата.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 1 раз/сут, независимо от времени приема пиши, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая доза — 1 таб./сут.

Препарат в дозе 5 мг+50 мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении амлодипина в дозе 5 мг или лозартана в дозе 50 мг в монотерапии.

Препарат в дозе 5 мг+100 мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении лозартана в дозе 100 мг или в дозе 5 мг+50 мг.

Препарат в дозе 10 мг+50 мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении амлодипина в дозе 10 мг или в дозе 5 мг+50 мг.

Фармакологическое действие

Препарат является комбинацией двух активных компонентов с дополняющим друг друга антигипертензивным действием: амлодипина (блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК)) и лозартана (антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II)). Активные компоненты препарата обладают разным механизмом антигипертензивного действия: амлодипин вызывает расширение сосудов, снижая общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), лозартан, воздействует на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) (ингибирует эффекты ангиотензина II), что приводит к более выраженному снижению артериального давления (АД) по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Побочные действия

инфекция мочевых путей;

васкулит, включая геморрагический васкулит (пурпура шенлейна-геноха);

реакции повышенной чувствительности;

Особые указания

Пациенты со сниженным ОЦК:

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме высоких доз диуретиков, выраженной диарее, рвоте и других состояниях, приводящих к гиповолемии) в начале терапии препаратом может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед применением препарата дефицит ОЦК должен быть устранен. Для пациентов, чья суточная доза лозартана составляет 25 мг, применение препарата не рекомендуется.

Взаимодействие

Антигипертензивный эффект препарата может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными средствами. Поэтому одновременное применение различных гипотензивных средств должно быть обосновано.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Лортенза

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Лортенза (Lortenza)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лортенза

Таблетки, покрытые оболочкой бледного коричневато-желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе — шероховатая масса, состоящая из 2 слоев — белого или почти белого и светло-желтого цвета.

1 таб.
амлодипин10 мг
лозартан калия100 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза 80 72.9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 206.02 мг, крахмал прежелатинизированный 54.00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 22.00 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.40 мг, кремния диоксид коллоидный 2.1 мг, магния стеарат 6.6 мг.

Состав оболочки: Опадрай II белый 29.00 мг, краситель железа оксид желтый -12.0 мг.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные компоненты с дополняющим друг друга гипотензивным действием: амлодипин (блокаторов кальциевых каналов) и лозартан (антагонист рецепторов ангиотензина II). Активные компоненты препарата обладают разным механизмом гипотензивного действия: амлодипин — за счет вазодилатации снижает ОПСС, лозартан — за счет воздействия на РААС ингибирует эффекты ангиотензина II, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Амлодипин — блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Механизм антиангинального действия амлодипина до конца не изучен, предположительно он связан со следующими эффектами: вызывает расширение периферических артериол, снижая ОПСС — постнагрузку, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард, в т.ч. у пациентов со стенокардией Принцметала. Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз/сут повышает толерантность к физической нагрузке, время до развития приступа стенокардии и до ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы). Амлодипин не оказывает нежелательного влияния на липидный обмен и не вызывает изменения липидного профиля плазмы крови. Амлодипин можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2-4 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 недель от начала приема препарата. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.

Лозартан — антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT 1 ) для приема внутрь. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является главным гормоном РААС и важным определяющим фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами AT 1 , имеющимися во многих тканях организма (гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки и сердце) и опосредует такие важные эффекты как вазоконстрикция и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов. Лозартан селективно блокирует AT 1 -рецепторы. Как in vitro, так и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически связанные действия ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза в организме.

Лозартан не обладает агонистическим действием и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистой деятельности. Помимо этого, лозартан не ингибирует АПФ, расщепляющий брадикинин. Соответственно, при приеме лозартана не наблюдается потенцирования опосредованных брадикинином нежелательных эффектов.

Читать еще:  Врожденный порок сердца- ООО

При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II и секреции ренина приводит к повышению активности ренина плазмы, что, в свою очередь, повышает концентрацию ангиотензина в плазме крови. Несмотря на данные изменения, гипотензивное действие и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, указывая на эффективную блокаду AT 1 -рецепторов. Через 3 дня после прекращения приема лозартана, активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина в плазме крови снижаются до исходных значений.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. С mах в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Средний V d составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая — в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97.5%), связывается с белками плазмы крови. C ss в плазме крови достигаются через 7-8 дней постоянного приема амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема амлодипина Т 1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (увеличивается до 60 ч).

После приема внутрь лозартан хорошо всасывается. Системная биодоступность лозартана при приеме внутрь составляет примерно 33%. C max лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 ч и через 3-4 ч, соответственно. Лозартан и его активный метаболит на 99% связываются с белками плазмы крови (в основном, с альбумином). V d лозартана составляет 34 л. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейна при приеме внутрь в дозах до 200 мг. При применении в дозе 100 мг 1 раз/сут ни лозартан, ни его активный метаболит не кумулируют в плазме крови.

Лозартан подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита (Е-3174) и других неактивных метаболитов. Примерно 14% дозы лозартана, введенной в/в или принятой внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченого радиоактивным углеродом лозартана калия ( 14 С лозартан), большая часть радиоактивной метки в кровотоке соответствовала лозартану и его активному метаболиту. Минимальный уровень биотрансформации лозартана в его активный метаболит наблюдался примерно у 1% пациентов, участвовавших в клинических исследованиях.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита -74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита.

При приеме внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижаются полиэкспоненциально с конечным Т 1/2 около 2 ч и 6-9 ч соответственно. Лозартан и его метаболиты выводятся почками и через кишечник с желчью. При приеме внутрь и в/в введении 14 С лозартана у человека около 35% и 43% радиоактивности соответственно лозартана и его активного метаболита выводилось почками и 58% и 50% соответственно через кишечник.

Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. У пациентов с легким и среднетяжелым алкогольным циррозом печени при приеме лозартана внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови увеличились в 5 и 1.7 раз соответственно по сравнению с аналогичными показателями у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза выше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Говорят, таблетки нельзя делить на части. Правда?

Существует несколько групп таблеток, которые нельзя делить. Другие таблетки делить можно — но важно делать это правильно.

Сходите к врачу

Наши статьи написаны с любовью к доказательной медицине. Мы ссылаемся на авторитетные источники и ходим за комментариями к докторам с хорошей репутацией. Но помните: ответственность за ваше здоровье лежит на вас и на лечащем враче. Мы не выписываем рецептов, мы даем рекомендации. Полагаться на нашу точку зрения или нет — решать вам.

Что нужно знать о таблетках

Как и все остальные формы лекарств, таблетки состоят из тщательно отмеренной дозы активного компонента, который оказывает биологический эффект на организм, и вспомогательных веществ, придающих лекарству объем.

Из чего состоят лекарства — бюллетень Департамента здравоохранения Австралии

Что такое средства доставки лекарственных средств — бюллетень Национального института биомедицинской визуализации и биоинженерии

Вспомогательные вещества — это не только красители, ароматизаторы, подсластители и стабилизаторы, которые защищают лекарство от окисления и разрушения, но и средства доставки лекарственных средств, позволяющие управлять свойствами препарата.

Средства доставки либо входят в состав самой таблетки или содержимого капсулы, либо формируют ее оболочку. Они определяют, где именно будет растворяться таблетка — в желудке или в кишечнике, и скорость, с которой она будет это делать. От того, какое средство доставки использовано в конкретной таблетке или в капсуле, зависит, можно делить ее на части или нет.

Как победить выгорание

Как выглядят таблетки, которые можно делить

Все таблетки можно условно определить в две группы: те, что можно разделить без потери эффективности, и те, которые после разделения становятся менее эффективными или даже опасными. Иногда их можно различить по внешнему виду, но рассчитывать на это не стоит.

Как должны выглядеть таблетки, которые можно делить — рекомендации FDAPDF, 55,6 КБ

Например, американское Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов — FDA — рекомендует компаниям-производителям, выпускающим лекарства, оставлять подсказки для пациентов. Таблетки, которые можно делить, ведомство советует делать уплощенными и наносить на них насечки, чтобы было легче аккуратно разламывать их пополам.

Однако строгого соблюдения этих правил от производителей лекарств ни в нашей стране, ни за рубежом никто не требует. Поэтому в аптеке можно встретить таблетки с насечками, которые делить не стоит, и таблетки без насечек, которые делить можно.

Какие таблетки делить нельзя

Чтобы не запутаться, имеет смысл ориентироваться не на внешний вид таблетки, а на инструкцию. Есть всего два типа таблеток и капсул, которые большинство экспертов-фармакологов разделять не советуют.

Таблетки и капсулы с энтеросолюбильным, то есть кишечнорастворимым покрытием. Это оболочка, не дающая таблетке растворяться в желудке, поэтому препарат всасывается только в кишечнике. Такое покрытие:

  1. Защищает лекарства, которые становятся нестабильными в кислом желудочном соке. Это, например, антибиотик эритромицин и пищеварительный фермент панкреатин. Если разделить таблетки из этой группы на части, они либо подействуют слабее, чем нужно, либо не сработают вообще.
  2. Защищает работающие в желудке лекарства от преждевременной активации. Например, ингибиторы протонной помпы вроде омепразола, пантопразола и эзомепразола активируются в кислой среде. Но у некоторых людей с нарушениями пищеварения кислый желудочный сок может попасть в рот или в пищевод. Покрытие не дает лекарствам «включиться» во рту или в пищеводе, где от них нет никакой пользы. Если его разрушить, лекарство подействует хуже.
  3. Защищает желудок от вредного воздействия препарата.
Читать еще:  Диффузное нарушение процесса реполяризации и синусовый ритм

Примеры таблеток, которые нельзя делить— новозеландское руководство для пожилых пациентовPDF, 301 КБ

Что такое энтеросолюбильное покрытие — международный учебник для производителей лекарств

Это прежде всего нестероидные противовоспалительные препараты, при регулярном приеме повреждающие слизистую желудка. Некоторые из этих препаратов, например аспирин, заключают в кишечнорастворимое покрытие, чтобы они растворялись в кишечнике. Если разделить таблетку, аспирин все равно подействует, но покрытие перестанет защищать желудок. После приема разделенной таблетки могут возникнуть те же самые побочные эффекты, что и при приеме аспирина без покрытия, то есть тошнота или изжога.

Согласно российскому фармакологическому стандарту, в инструкции к препарату в разделе «Лекарственная форма» производитель обязан писать, что таблетка или капсула покрыта оболочкой, не дающей препарату растворяться в желудке. Обычно производители пишут, что таблетки или капсулы покрыты кишечнорастворимой оболочкой или являются кишечнорастворимыми.

Подсказка может быть зашифрована и во внешнем виде лекарства. Как правило, такие таблетки округлой или овальной формы, без насечек, с поблескивающей оболочкой белого, оранжевого, желтого или красного цвета. И на капсулах, и на таблетках могут быть буквы и цифры.

Таблетки с модифицированным высвобождением. Лекарства обладают разными характеристиками действия. Это значит, что активный компонент из разных таблеток может высвобождаться:

  1. немедленно — таблетки начинают действовать, как только растворятся;
  2. пролонгированно — таблетки растворяются постепенно, понемногу высвобождая активный компонент. В итоге такое лекарство действует дольше, чем препарат с немедленным высвобождением;
  3. замедленно — таблетки начинают растворяться через заданное время после того, как человек их выпил, а потом работают как пролонгированные лекарства. То есть человек может принять таблетку на ночь, чтобы она начала действовать утром, еще до того, как он проснется, и работала до вечера.

Что такое характеристики действия лекарств — национальный стандарт РФ ГОСТ Р ИСО 11239-2014

Еще препарат может обладать измененным действием. Например, первая доза лекарства может высвобождаться сразу, а вторая — через некоторое время.

Все таблетки, кроме тех, активный компонент из которых высвобождается немедленно, называют лекарствами с модифицированным высвобождением. Если разделить такие лекарства на части, все их преимущества утрачиваются.

Например, пролонгированная форма ибупрофена «Бруфен СР» работает до 24 часов. Если разделить эту таблетку, она сработает как обычный ибупрофен немедленного действия. А поскольку в препаратах с пролонгированным и замедленным действием концентрация действующего вещества обычно выше, чем в препаратах немедленного действия, риск передозировки возникает, даже если принять половинку таблетки.

В инструкции к лекарству в разделе «Лекарственная форма» производитель обязан указывать характеристику действия препарата. Например, в инструкции к «Бруфену СР» написано, что это таблетки с пролонгированным высвобождением.

По внешнему виду лекарства с модифицированным высвобождением похожи на кишечнорастворимые таблетки — как правило, они тоже круглые или овальные, без насечек, с поблескивающими разноцветными оболочками.

Какие таблетки делить можно

Если в разделе «Лекарственная форма» не указана характеристика действия — это не препарат с модифицированным высвобождением. Даже если там написано, что это таблетки с пленочной оболочкой, такие таблетки все равно можно делить на части. Но важно учитывать, что в разделении таблеток есть несколько важных нюансов.

Не все таблетки легко разделить ровно пополам. Это та причина, по которой врачи со всего мира не слишком любят, когда пациенты делят лекарства. Ведь если содержимое капсулы просыпалось или таблетка неровно разломилась, есть риск, что пациент получит либо слишком высокую, либо слишком низкую дозу лекарства.

Почему делить таблетки — не лучшая идея — бюллетень на международном сайте для фармацевтов

А еще человек может забыть, что таблетку нужно было делить, и примет двойную дозу. Чтобы этого избежать, тем, кто может себе это позволить, рекомендуется покупать таблетки и капсулы сразу в той дозировке, которую выписал врач.

При разделении некоторых таблеток образуется едкий порошок. Таблетка — это спрессованный порошок, предназначенный для приема внутрь. При делении химиотерапевтических препаратов, антибиотиков и таблеток с гормонами получается едкий порошок. Если он попадет на руки или в глаза, то может вызвать раздражение. При этом разделение не влияет на лекарственные свойства этих препаратов.

Почему не стоит делить на части гормоны, стероиды, антибиотики и цитостатики — клинические рекомендации Группы по управлению лекарствами Большого МанчестераPDF, 302 КБ

Таблетки с сахарным или пленочным покрытием станут неприятными на вкус. Например, рецептурный препарат «Мидантан», который применяют для лечения болезни Паркинсона, после разделения становится горьким. Но на его эффективность разделение не влияет.

Как правильно делить таблетки

Бывают ситуации, когда без разделения таблетки не обойтись. Например, некоторым пациентам может потребоваться антидепрессант «Миртазапин» в дозировке, которая меньше стандартной минимальной дозы. А если лекарство дорогое и принимать его нужно долго, некоторые пациенты могут решить сэкономить.

Рамиприл-Акрихин, таблетки 10мг, 30 шт (Акрихин ХФК, РОССИЯ)

Отпускается по рецепту

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ.
Состав:

Информация отсутствует.
Показания к применению:

Артериальная гипертензия;
ХСН (в составе комбинированной терапии), в т.ч. развившаяся на 2–9-е сут после инфаркта миокарда;
диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (доклинические и клинические стадии), в т.ч. хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией;
снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (инфарктом миокарда в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.
Противопоказания:

Повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или ангионевротический отек вследствие приема ингибиторов АПФ;
гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;
стеноз артерии единственной почки;
состояние после трансплантации почки;
гемодиализ;
почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин);
гемодинамически значимый аортальный и/или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМК);
ХСН в стадии декомпенсации;
выраженная артериальная гипотензия (АД менее 90 мм рт. ст.) или нестабильная гемодинамика;
первичный гиперальдостеронизм;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
нефропатия, лечение которой проводится ГКС, НПВС, иммуномодуляторами и/или цитостатиками.
С осторожностью:
тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижение кровотока при чрезмерном снижении АД);
злокачественная артериальная гипертензия;
нестабильная стенокардия;
аортальный и/или митральный стеноз;
тяжелые желудочковые нарушения ритма;
ХСН (IV функциональный класс по классификации NYHA);
декомпенсированное легочное сердце;
почечная и/или печеночная недостаточность;
гиперкалиемия;
гипонатриемия (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления поваренной соли);
состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК, в т.ч. диарея, рвота;
системные заболевания соединительной ткани;
сахарный диабет;
угнетение костно-мозгового кроветворения;
пожилой возраст;
гемодиализ с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран — риск развития анафилактоидных реакций;
перед процедурой афереза ЛПНП;
одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами (например ядом перепончатокрылых).
Фармакодинамика:

Читать еще:  Можно ли избавиться от перебоев

Ингибитор АПФ, блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, в результате чего (независимо от активности ренина плазмы) возникает гипотензивный эффект (в положении больного "лежа" и "стоя") без компенсаторного увеличения ЧСС. Снижает продукцию альдостерона.Уменьшает ОПСС (постнагрузка), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузка), сопротивление в легочных сосудах; повышает МОК и толерантность к нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией и уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда; предотвращает изменения эндотелия сосудов, вызываемые высокохолестериновой диетой.Кардиопротекторное действие обусловлено влиянием на синтез Pg, индукцией образования оксида азота (NO) в эндотелиоцитах. Активирует калликреин-кининовую систему, препятствует распаду брадикинина (повышает его концентрацию), увеличивает синтез Pg. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов.Увеличивает чувствительность тканей к инсулину, концеентрацию фибриногена, стимулирует синтез тканевого активатора профибринолизина (плазминогена), способствуя тромболизису.Начало гипотензивного действия — через 1.5 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 5-9 ч, продолжительность действия — 24 ч. Отсутствует синдром "отмены".Снижает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту повторных инфарктов и развития СН. Увеличивает частоту выживаемости и улучшает качество жизни больных с ХСН.У пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца уменьшает выраженность гипертензии в "малом" круге кровообращения при приеме в течение не менее 6 мес.При портальной гипертензии снижает давление. Уменьшает степень микроальбуминурии (в начальной стадии) и прогрессирование ХПН у пациентов с выраженными поражениями почек при диабетической нефропатии.
Побочные действия:

Со стороны ССС: часто — выраженное снижение АД (в начале терапии, при увеличении дозы или присоединении к терапии диуретика), ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния; редко — периферические отеки, ощущение сердцебиения, стенокардия, аритмия; очень редко — ишемия миокарда, инфаркт миокарда, усиление нарушений кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, синдром Рейно, васкулит, тахикардия, приливы крови к коже лица.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, слабость; редко — повышенная утомляемость, нервозность, депрессия, тремор, нарушение равновесия, спутанность сознания, тревожность, головокружение, двигательное беспокойство, расстройство сна; очень редко — парестезии, нарушение восприятия запахов (паросмия), транзиторные ишемические атаки, ишемический инсульт, ишемия головного мозга, нарушение концентрации внимания.
Со стороны мочеполовой системы: редко — преходящая импотенция, снижение либидо, нарушение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, увеличение выделения количества мочи, усиление ранее существовавшей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина; очень редко — гинекомастия.
Со стороны дыхательной системы: часто — сухой непродуктивный кашель, усиливающийся по ночам и в положении лежа, чаще возникающий у женщин и некурящих пациентов, синусит, бронхит, одышка; редко — заложенность носа, фарингит, бронхоспазм, включая усугубление течения бронхиальной астмы.
Со стороны кожных покровов: часто — макулопапуллезная кожная сыпь; редко — кожный зуд, повышенная потливость (на фоне снижения АД); очень редко — макулопапулезная экзантема и эритема, пузырчатка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ухудшение течения псориаза, псориазоформные, пемфигоидные и лихеноидные поражения кожи и слизистых оболочек, алопеция; очень редко — крапивница, онихолизис, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.
Со стороны пищеварительной системы: часто — воспаление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение пищеварения, дискомфорт в области живота, диспепсия, тошнота, диарея, рвота; редко — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, холестатическая желтуха, острая печеночная недостаточность, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярные поражения, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе, гастрит, запор, панкреатит, в т.ч. и с летальным исходом (случаи панкреатита с летальным исходом при приеме ингибиторов АПФ наблюдались крайне редко), интестинальный ангионевротический отек, снижение аппетита, анорексия; очень редко — глоссит; афтозный стоматит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия, мышечные судороги; редко — артралгия.
Со стороны органов чувств: редко — зрительные расстройства, включая нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, нарушение слуха, нарушения обоняния и вкуса (например металлический привкус, частичная или временная потеря вкусовых ощущений).
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический синдром с вовлечением слизистой оболочки губ, глаз, языка, гортани и глотки, анафилактические или анафилактоидные реакции (яды насекомых), повышение концентрации антинуклеарных тел.
Лабораторные показатели: редко — гиперкалиемия, умеренная (иногда выраженная) гипогемоглобинемия или нейтропения, эритропения и тромбоцитопения, повышение активности ферментов поджелудочной железы; очень редко — гипонатриемия, протеинурия (хотя обычно ингибиторы АПФ уменьшают предшествующую протеинурию) или увеличение диуреза (в сочетании с ухудшением работы сердца), агранулоцитоз, панцитопения, депрессия костного мозга, гемолитическая анемия.
Прочие: редко — гипертермия; очень редко — лихорадка.
Способ приготовления или применения:

Внутрь, проглатывая целиком (неразжевывая), независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды (1/2 стакана).
Артериальная гипертензия: внутрь, начальная доза — 2.5 мг, однократно. В случае недостаточного гипотензивного эффекта дозу через каждые 2-3 нед постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза — 10 мг, поддерживающая — 2.5-5 мг.
ХСН: начальная доза — 1.25 мг/сут; при необходимости дозу удваивают с интервалами 1-2 нед. Дозы от 2.5 мг и более можно принимать однократно или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза — 10 мг.
При лечении пациентов с ХСН, перенесших инфаркт миокарда, начальная доза — 5 мг, разделенная на 2 приема (по 2.5 мг утром и вечером). При ее плохой переносимости, дозу снижают до 1.25 мг 2 раза в день в течение 2 дней. В случае ее последующего увеличения дозу рекомендуется делить на 2 приема в первые 3 дня. Впоследствии суточную дозу можно принимать однократно. Максимальная суточная доза — 10 мг.
При тяжелой ХСН (IV ст. по NYHA) начальная доза — 1.25 мг 1 раз в день, с последующим постепенным увеличением.
Диабетическая и др. нефропатия: начальная доза 1.25 мг 1 раз в сутки, поддерживающая — 2.5 мг.
При увеличении дозы, необходимо ее удваивать с интервалом в 2-3 нед. Максимальная суточная доза — 5 мг.
Профилактика инфаркта миокарда, инсульта и коронарной смерти: начальная доза — 2.5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением в 2 раза с интервалом в 1 неделю. Через 3 нед доза может быть увеличена еще в 2 раза. Максимальная суточная доза — 10 мг.При ХПН (КК 20-50 мл/мин) начальная доза — 1.25 мг/сут, максимальная суточная доза — 5 мг.
При печеночной недостаточности максимальная суточная доза — 2.5 мг.
У пациентов, ранее принимавших диуретики, начальная доза — 1.25 мг. Отмену диуретиков необходимо провести за 2-3 дня до начала лечения рамиприлом.
При невозможности полностью скорректировать нарушение водно-электролитного баланса в случае тяжелой артериальной гипертензии, а также для пациентов, для которых гипотензивная реакция (снижение АД) представляет определенный риск (в т.ч. при снижении кровотока вследствие сужения коронарных артерий сердца или сосудов головного мозга), начальная доза — 1.25 мг.
Порядок отпуска:

По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector