Aoasm.ru

Медицинский портал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Чем заменить амлодипин на ночь

Амлодипин

Амлодипи́н — блокатор медленных кальциевых каналов 2-го поколения, оказывает антиангинальное [1] и гипотензивное действие. Препарат является смесью стереоизомеров.

Фармакологически активным является S-амлодипин [2] .

S(-)—амлодипин — активный левовращающий изомер амлодипина — блокатор медленных кальциевых каналов L-типа. Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. R-амлодипин — активный правовращающий изомер, который отвечает за антисклеротические, антиоксидантные и антипролиферативные свойства препарата. Механизм гипотензивного действия обусловлен снижением тонуса сосудистой стенки. Антиангинальный эффект реализуется за счёт уменьшения общего периферического сопротивления ОПСС, постнагрузки, потребности миокарда в кислороде, снижения тонуса коронарных сосудов и предотвращения вазоспастических реакций. После приёма внутрь хорошо всасывается, абсолютная биодоступность составляет 64—80 %.

Период полувыведения составляет 35—50 ч, что позволяет в виде фармакологического препарата применять 1 раз в сутки.

Содержание

Фармакологические свойства [ править | править код ]

Производное дигидропиридина — БМКК 3 поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca 2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в том числе вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения артериального давления, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью (III—IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта — 2-4 часа; длительность — 24 часа.

Фармакокинетика [ править | править код ]

Абсорбция — медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность — 60-65 %. TCmax при пероральном приеме — 6-12 ч. При постоянном приеме Css создается через 7-8 дней. Объем распределения — 21 л/кг. Связь с белками плазмы — 90-97 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. T1/2 в среднем — 35 ч. Общий клиренс — 500 мл/мин. T1/2 у больных с артериальной гипертензией — 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч, сходные параметры увеличения T½ наблюдаются и при тяжелой хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции почек — не изменяется. При гемодиализе не удаляется. Выводится почками — 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник — 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Эффективность и безопасность [ править | править код ]

Амлодипин более безопасный по сравнению с другим антагонистом кальция нифедипином — последний увеличивает риск внезапной остановки сердца, а амлодипин и в высоких дозах не имеет такого эффекта [3] .

Показания [ править | править код ]

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, ишемическая болезнь сердца (ангиографически подтвержденная), в том числе с хронической сердечной недостаточностью или снижением фракции выброса менее 40 % (с целью снижения риска госпитализации по поводу стенокардии или процедуры реваскуляризации).

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность (в том числе к др. дигидропиридинам), тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации.

C осторожностью следует применять при следующих состояниях: артериальная гипотензия, аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), гипертрофическая кардиомиопатия (субаортальный стеноз), митральный стеноз, синдром слабости синусового узла, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), пожилой возраст.

Беременность и кормление грудью [ править | править код ]

Беременность [ править | править код ]

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения амлодипина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение во время беременности противопоказано.

Кормление грудью [ править | править код ]

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком.

Необходимо отказаться от грудного вскармливания в случае назначения амлодипина.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, «приливы» крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны мочеполовой системы

Редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Со стороны кожных покровов

Редко — нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и «приливов» крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия.

Передозировка [ править | править код ]

Симптомы передозировки — чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение — промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение глюконата кальция и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания [ править | править код ]

Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует. Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K + , глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Взаимодействие [ править | править код ]

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы (лат.  inductor , возбудитель) микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, (задержка Na + и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na + ), симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами Li + возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты Ca 2+ могут уменьшить эффект БМКК. Прокаинамид, хинидин и др. лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

Рандомизированное исследование препарата под эгидой министерства здравоохранения США проводилось в рамках ALLHAT.

Читать еще:  Можно пить конкор при низком давлении

Практический подход к выбору оптимальной антигипертензивной терапии с учетом индивидуальных данных пациента и новой доказательной информации

Чтобы подобрать оптимальную терапию пациенту, страдающему артериальной гипертонией (АГ), необходимо не только принимать во внимание его индивидуальные данные, но и владеть актуальной доказательной информацией в отношении применяемых лекарственных средств.

Клинический случай

Женщина 67 лет. Жалоб не предъявляет. В анамнезе с 47 лет повышение артериального давления (АД): сначала до 150/90 мм рт. ст., в течение последних трех-четырех лет до 170/100 мм рт. ст. Причем последние шесть месяцев наблюдается стойкое повышение АД до 160/80 мм рт. ст. как по данным измерения в поликлинике, так и по результатам измерения в домашних условиях. Частота сердечных сокращений – 70–80 уд/мин. Имеет место избыточная масса тела – индекс массы тела 29 кг/м 2 . Сахарного диабета (СД) нет, но отмечается нарушенная толерантность к глюкозе. Не курит.

Лабораторные анализы

Концентрация холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в крови – 1 ммоль/л, концентрация общего холестерина в крови – 5,9 ммоль/л. Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) – 58 мл/мин/1,73 м 2 . В других лабораторных анализах патологических изменений не выявлено.

Уровень калия в крови – 4,1 ммоль/л, натрия – 140 ммоль/л.

Следовательно, клинический диагноз больной можно сформулировать так: артериальная гипертония 2-й степени; высокий риск осложнений сердечно-сосудистых заболеваний; метаболический синдром; нарушенная толерантность к глюкозе; хроническая болезнь почек 3-й стадии (повреждение почек с умеренно сниженной СКФ – 30–59 мл/мин/1,73 м 2 ).

Применяемая терапия

В течение года пациентка постоянно принимала лозартан 50 мг один раз в сутки и индапамид 2,5 мг один раз в сутки. Из-за недостаточного гипотензивного эффекта к терапии был добавлен амлодипин – сначала 5 мг один раз в сутки, затем 10 мг один раз в сутки. На фоне увеличения дозы амлодипина отмечалось снижение АД до 135/80 мм рт. ст. Однако появились выраженные отеки лодыжек, в связи с чем больная самостоятельно прекратила прием амлодипина.

Подходы к оптимизации терапии

В подобной клинической ситуации лечащий врач должен ответить на ряд вопросов.

  1. Насколько высок риск сердечно-сосудистых осложнений у пациентки?
  2. Как усовершенствовать антигипертензивную терапию, чтобы максимально снизить риск сердечно-сосудистых осложнений? К какому целевому уровню АД следует стремиться?
  3. Насколько развитие отеков лодыжек на фоне приема амлодипина ограничивает продолжение терапии этим препаратом? Существует ли в такой ситуации альтернатива амлодипину?
  4. Отразится ли задача сохранения функции почек на выборе определенного антагониста кальция?

Насколько высок риск сердечно-сосудистых осложнений у пациентки?

Чтобы ответить на этот вопрос, следует воспользоваться шкалой для оценки риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), связанных с атеро­склерозом, в течение десяти лет [1]. Оценка основана на данных о возрасте, поле, уровне систолического АД, концентрации общего холестерина, холестерина ЛПВП, применении антигипертензивной терапии, наличии или отсутствии СД, курении. В соответствии с результатами оценки по такой шкале, десятилетний риск развития осложнений ССЗ, обусловленных атеросклерозом, равный 7,5%, считается достаточно высоким для начала применения статинов.

Результаты расчета для данной больной свидетельствуют о достаточно высоком риске развития ССЗ, связанных с атеросклерозом, который достигает 18,7%.

Какой целевой уровень АД должен быть у больной?

Несмотря на то что в соответствии с современными клиническими рекомендациями формальным целевым уровнем АД у больных АГ считается уровень менее 140/90 мм рт. ст. [2], результаты рандомизированного исследования SPRINT (Systolic Blood Pressure Intervention Trial) [3], опубликованные в ноябре 2015 г., позволяют предположить, что при лечении АГ следует использовать более низкий целевой уровень систолического АД – менее 120 мм рт. ст. В ходе этого исследования было доказано, что у больных с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, но без СД снижение систолического АД до целевого уровня менее 120 мм рт. ст. по сравнению с целевым уровнем менее 140 мм рт. ст. приводит к уменьшению частоты развития смертельных и несмертельных тяжелых осложнений ССЗ, несмотря на статистически значимое увеличение частоты развития определенных нежелательных явлений в группе интенсивной терапии.

Очевидно, что в рассматриваемом случае следует применять эффективную комбинированную терапию. В исследовании SPRINT с целью достижения более выраженного снижения АД в среднем требовался прием трех препаратов (точнее, 2,8 препарата). Причем наиболее часто применяемыми антигипертензивными средствами были антагонист кальция амлодипин, ингибитор ангиотензинпревращающего фермента лизиноприл или блокатор рецепторов ангиотензина II (БРАII) и диуретик.

Таким образом, для достижения оптимального АД большинству больных потребуется прием трех препаратов.

Очевидна целесообразность продолжения приема дигидропиридинового антагониста кальция, средства, блокирующего ренин-ангиотензиновую систему, и диуретика. Учитывая высокий риск сердечно-сосудистых осложнений, целесообразно вместо БРАII применять ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Для препаратов, относящихся к этому классу, получены данные о положительном влиянии в отношении снижения риска смерти и риска инфаркта миокарда.

В рассматриваемом случае амлодипин, на фоне которого у пациентки развился отек лодыжек, следует заменить лерканидипином.

Ограничивает ли развитие отеков на фоне приема амлодипина его широкое применение в реальной клинической практике?

Развитие отека лодыжек остается одним из известных ограничений применения амлодипина. Подобное осложнение развивается примерно у 15% больных, принимающих такой дигидропиридиновый антагонист кальция. Причем нередко выраженность отеков существенна [4]. Кроме того, даже слабовыраженные отеки могут восприниматься больными как неприемлемое изменение формы лодыжек. Как следствие – ненадлежащее исполнение предписанного режима терапии и стойкое прекращение приема амлодипина.

Предполагается несколько механизмов развития периферических отеков при использовании антагонистов кальция. Основной механизм включает влияние на ауторегуляцию постуральных вазоконстрикторных рефлексов. У здорового человека рефлекторная прекапиллярная вазоконстрикция в качестве ответной реакции на венозный застой предотвращает повышение давления крови капиллярного русла, а следовательно, ограничивает гидростатическую фильтрацию жидкости в интерстиций. Антагонисты кальция L-типа, в частности амлодипин, подавляют прекапиллярную вазоконстрикцию за счет расширения артериол, что способствует развитию интерстициального отека. Развитию отеков могут способствовать и такие факторы, как повышение давления в капиллярах и увеличение проницаемости микрососудов. Преимущественная дилатация прекапиллярных резистивных сосудов за счет действия антагонистов кальция L-типа при относительном отсутствии изменений посткапиллярного сосудистого тонуса приводит к выраженному повышению давления в капиллярах, что способствует гиперфильтрации жидкости в интерстиций. В частности, такой эффект свойствен фелодипину. Имеются также данные о повышении проницаемости микрососудов при использовании нифедипина и лацидипина.

К стандартным подходам при отеках, вызванных приемом амлодипина, относят отмену препарата и его замену альтернативными антигипертензивными средствами. Частота развития отеков при использовании других антагонистов кальция относительно ниже, чем на фоне приема амлодипина. Тем не менее нередко в таких случаях во избежание возобновления отеков вообще отказываются от использования препаратов данного класса в пользу других антигипертензивных средств, в частности тиазидных диуретиков или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что не всегда оказывается достаточно эффективным. В подобной ситуации замена амлодипина другим антагонистом кальция может стать оптимальным решением проблемы. Особую роль играет применение лерканидипина как антагониста кальция, который переносится намного лучше. Остановимся подробнее на характеристиках этого препарата и особенностях его клинического применения.

Особенности клинического применения лерканидипина

Лерканидипин относится к дигидропиридиновым антагонистам кальция третьего поколения [5]. Его липофильность и продолжительность действия выше, чем у других дигидропиридиновых антагонистов кальция, включая амлодипин. Кроме того, препарат имеет очень высокую селективность действия на сосуды и оказывает менее выраженное отрицательное инотропное действие по сравнению с другими дигидропиридиновыми антагонистами кальция. Прием лерканидипина хорошо переносится больными и сопровождается низкой частотой развития побочных эффектов за счет большой продолжительности действия и высокой сосудистой селективности. Применение лерканидипина не приводит к увеличению активности симпатического отдела вегетативной нервной системы и рефлекторной тахикардии. Вследствие этого частота развития побочных эффектов при использовании лерканидипина меньше по сравнению с другими препаратами, относящимися к классу дигидропиридиновых антагонистов кальция [6].

В ходе как обсервационных, так и контролируемых исследований сравнивали эффективность лерканидипина с таковой других антагонистов кальция и антигипертензивных препаратов, относящихся к другим классам. Во всех случаях отмечалось сопоставимое антигипертензивное действие изучаемых средств [7, 8]. Результаты отдельных исследований позволили предположить наличие у лерканидипина антиатеросклеротического действия, не связанного с его влиянием на уровень АД [5].

Читать еще:  ЕКГ для военкомата, будут ли проблемы?

Насколько задача сохранения функции почек может влиять на выбор определенного антагониста кальция?

Имеются сообщения о профилактике прогрессирования поражения почек при использовании лерканидипина, что, вероятно, обусловлено его способностью вызывать расширение как афферентной, так и эфферентной артериолы почечного клубочка [9]. Кроме того, прием лерканидипина был не менее эффективен, чем прием рамиприла, для снижения экскреции альбумина с мочой у больных с СД и микроальбуминурией [10].

В проспективном когортном исследовании получены данные об улучшении функции почек на фоне применения лерканидипина 10–20 мг/сут в течение шести месяцев у больных со стенозом почечных артерий атеросклеротической природы (увеличение СКФ с 71 ± 21 до 78 ± 23 мл/мин/1,73м 2 ; p = 0,021; снижение выраженности альбуминурии с 0,03 до 0,02 г; p = 0,021) [11].

У больных СД и АГ прием лерканидипина сопровождался статистически значимым снижением уровня гликированного гемоглобина в отсутствие отрицательного влияния на метаболизм глюкозы, а также улучшением толерантности к глюкозе, снижением концентрации глюкозы в крови натощак. При этом либо не изменялась концентрация липидов в крови, либо отмечалось благоприятное влияние на такую концентрацию [12]. У пациентов с СД и почечной недостаточностью зафиксирована хорошая переносимость лерканидипина. Его применение не приводило к изменению уровня липидов в крови в отсутствие ухудшения функции почек.

У больных АГ и метаболическим синдромом прием лерканидипина сопровождался лучшей переносимостью и меньшей частотой развития побочных эффектов по сравнению с другими дигидропиридиновыми антагонистами кальция [6].

Выбор лерканидипина в качестве антагониста кальция первого ряда может быть обоснованным и с учетом результатов исследования SPRINT [3]. Так, несмотря на то, что у пациентов с хронической болезнью почек при включении в исследование не отмечалось статистически значимого различия между группами по комбинированному показателю частоты снижения рассчитанной СКФ на 50% или более или развития терминальной стадии болезни почек, следует отметить небольшое число таких исходов. В отсутствие хронической болезни почек при включении в исследование частота снижения рассчитанной СКФ на 30% или более до уровня менее 60 мл/мин/1,73 м 2 в группе интенсивного режима терапии была выше, чем в группе стандартного режима терапии (1,21 и 0,35% в год; отношение рисков 3,49 при 95%-ном доверительном интервале 2,44–5,1; p

АМЛОДИПИН (AMLODIPINE) инструкция по применению

Амлодипин инструкция по применению Амлодипин инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата АМЛОДИПИН

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.

1 таб.
амлодипина безилат6.9 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 85.7 мг, повидон — 3.2 мг, кросповидон — 3.2 мг, кальция стеарат — 1.0 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.

1 таб.
амлодипина безилат13.8 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 171.4 мг, повидон — 6.4 мг, кросповидон — 6.4 мг, кальция стеарат — 2.0 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Показания препарата АМЛОДИПИН

  • артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
  • стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20Стенокардия [грудная жаба]
I20.1Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)
I20.8Другие формы стенокардии

Режим дозирования

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг однократно.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таб. по 5 мг)/сут.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг/сут, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангинального средства — 5 мг.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 амлодипина и снижаться КК. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью .

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от > 1/100 до < 1/10, иногда от > 1/1000 до < 1/100, редко от >1/10000 до < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; иногда – чрезмерное снижение АД; очень редко — синкопе, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; иногда — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревожность; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; иногда — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: иногда — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко — дизурия, полиурия, гинекомастия.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, ринит, очень редко — кашель.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит, очень редко — алопеция, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз, редко — миастения.

Прочие: иногда — звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, озноб, носовое кровотечение, очень редко — паросмия, гипергликемия.

Противопоказания к применению

  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • коллапс, кардиогенный шок;
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • клинически значимый стеноз аорты;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

С осторожностью при нарушениях функции печени, синдроме слабости синусового узла (СССУ) (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA , артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), в пожилом возрасте.

Условия хранения препарата АМЛОДИПИН

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Лучшие таблетки от повышенного давления

повышенное давление

    Первичной, то есть считается самостоятельной патологией, при которой повышение давления – это ведущий симптом. Нередко эта патология именуется термином гипертоническая болезнь или эссенциальная артериальная гипертензия. Она может быть легкой, умеренной и тяжелой, с кризами и угрозой серьезных, смертельных осложнений.

Гипертония – это хроническое прогрессирующее заболевание, и ее лечение должно быть постоянным. Для поддержания показателей в безопасных границах нужно выбрать лучшие таблетки от повышенного давления, но делать это следует только после выставления точного диагноза и только совместно с терапевтом или кардиологом.

Рейтинг топ-15 по версии КП

Дилтиазем

Это рецептурный препарат, выпускается в капсулах и таблетках, применяется у людей с серьезными проблемами сердца на фоне гипертонии.

Показания:

Верапамил

Таблетки, формы «пролонг» или раствор для внутривенного введения, относится к рецептурным препаратам группы кальциевых антагонистов.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

Норваск

Таблетки в разной дозировке, отпускаемые строго по рецепту врача. Относятся к группе блокаторов «медленных» каналов кальция. Устраняют ишемию миокарда и повышенное давление, расслабляют гладкомышечные клетки в сосудах.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии (как в форме одного лекарства, так и в комбинации с другими группами);

Верошпирон

Препарат выпускается в капсулах или таблетках, относится к группе рецептурных средств. Является калий-сберегающим мочегонным средством, а значит, не приводит к потере минерала, необходимого для работы сердца. Действует за счет блокировки гормона альдостерона, который выделяют надпочечники для задержки жидкости.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии (обычно в комбинированных схемах);

Индапамид

Таблетки в форме ретард и пролонг, продаются по рецепту врача, относится к группе тиазидных диуретиков. Стимулирует выделение с мочой ионов хлорида и натрия, из-за чего уходит и избыток воды. Дополнительно помогает расслаблять сосуды, уменьшает нагрузку на миокард.

Показания
:

    лечение артериальной гипертонии.

Триампур

Комбинированный диуретик из двух препаратов – калийсберегающего и тиазидного диуретиков. Выпускается в таблетках, продается по рецепту врача. Приводит к усилению выведения ионов с мочой, за счет чего теряется и вода.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии (в комбинированной терапии);

Зокардис

Таблетки в двух формах дозировки, отпускаются по рецепту врача. Снижает давление за счет подавления выработки гормона ангиотензина, за счет чего уменьшается выделение антидиуретического гормона альдостерона. Препарат снижает нагрузку на сердце, снижает систолическое и диастолическое давление, расширяет артерии без усиления частоты сокращений сердца.

Показания:

    Мягкие и умеренные стадии гипертонии;

Каптоприл

Таблетки в разных дозировках отпускаются по рецепту врача. Препарат подавляет выделение ангиотензина, устраняет спазм артерий, снижает нагрузку на сердце и сосуды, снижая давление и в большом, и в малом круге.

Показания:

    артериальная гипертензия, в том числе почечного происхождения;

Престариум

Таблетки в разных дозировках, отпускаемые по рецепту врача. Помогают блокировать ангиотензин, приводящий к спазму артерий и повышению нагрузки на сердце, не влияет на частоту сокращений миокарда. Помогает в нормализации состояния при ишемической болезни сердца (ИБС), улучшает циркуляцию крови в мозге.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

Бисопролол

Таблетки в разных дозировках назначаются по рецепту врача, относятся к группе селективных бета-блокаторов. Они снижают частоту сокращений сердца, потребности миокарда в кислороде, уменьшают риск стенокардии, аритмии и снижают давление. За счет селективности мало влияют на другие органы с адрено-рецепторами.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

Атенолол

Таблетки отпускаются строго по рецепту, имеют разные дозировки. Относится к группе селективных адреноблокаторов. Нормализует давление за счет уменьшения частоты сокращений сердца, снижает нагрузку на сердечную мышцу, устраняет аритмии.

Показания
:

    лечение артериальной гипертензии;

Метопролол

Таблетки в разных дозировках, продаются только по рецепту врача. Относится к селективным бета-блокаторам, снижает сократимость сердца и нагрузку на него, нормализует ритм. Уменьшает влияние ренина на сосуды и почки, нормализуя кровообращение в сосудах.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

Валсартан

Таблетки в разных дозировках, отпускаются строго по рецептам. Снижает давление за счет влияния на ангиотензин, блокировку его активности без побочных эффектов, не влияет на частоту сокращений сердца. Особенно значителен эффект при проблемах с почками и на фоне диабета.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

Лозартан

Препарат в таблетках с разной дозировкой, продается строго по рецепту, применяется при повышении давления на фоне сопутствующих патологий (включая недостаточность сердца и диабет). Уменьшает нагрузку на миокард, помогает ему лучше питаться кислородом.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

Кардосал

Препарат группы сартанов, таблетки имеют разные дозировки, отпускаются только по рецепту. Помогают в снижении давления и уменьшении нагрузки на миокард, нормализации его питания.

Показания:

Как выбрать таблетки от повышенного давления

Во-первых, самостоятельно, даже если вы знаете свой диагноз, выбирать препараты нельзя. На сегодняшний день существует 6 классов препаратов против повышенного давления, и все они имеют разный принцип действия и список показаний и, что самое главное – противопоказаний. Если выбрать лекарство по совету соседки, статьям из интернета или просто наугад, потому что вы слышали название этого лекарства, можно не только не снизить давление, а ухудшить свое состояние.

При выборе таблеток от давления или препаратов в любых других формах (капсулы, уколы, внутривенные вливания), врач руководствуется целым рядом критериев. Это возраст пациента, сопутствующие проблемы со здоровьем (высокий холестерин, проблемы почек, гормональный дисбаланс, диабет, ожирение), реакции сосудов, цифры верхнего и нижнего АД. Могут быть назначены препараты следующих групп:

Бета-блокаторы. Это лекарственные препараты, которые снижают давление за счет замедления частоты сокращений сердца. Если сердце работает медленнее, оно качает меньше крови и подает ее в сосуды под более низким давлением. Эти таблетки не лишены побочных эффектов – возможны высыпания на коже, слишком сильное замедление пульса, из-за чего возникает слабость и недомогание.

Мочегонные средства (второе название – диуретики). Они помогают согнать лишнюю воду из тканей и сосудов, таким образом, понижая уровень давления крови. Они тоже имеют ряд побочных эффектов – негативно влияют на сократимость сердца, могут провоцировать тошноту, судороги, головокружения, ощущение онемения пальцев или ползания мурашек (так как теряются соли).

Ингибиторы ангиотензино-превращающего фермента (или проще и-АПФ). В организме гипертоников синтезируется слишком много особого гормона – ангиотензина, который приводит к спазму сосудов и задержке жидкости, повышению давления. Лекарства из этой группы блокируют работу ферментов, которые помогают в синтезе данного гормона. Меньше гормона – меньше и спазм сосудов, ниже давление. Побочных эффектов у препаратов не очень много, но возможны аллергия и непереносимость препаратов, а также приступы кашля, которые буквально изводят гипертоников.

Антагонисты ангиотензина. Это препараты с противопоположным эффектом в отношении данного гормона. Если гормон действует на стенки сосудов, он спазмирует их и повышает давление, препараты подавляют активность гормона, связываясь с его рецепторами. Побочными эффектами от приема этих лекарств нередко становятся тошнота с головокружениями, резкое понижение тонуса сосудов и давления.

Кальциевые антагонисты. Ионы кальция отвечают за тонус артериальных сосудов, и препараты этой группы помогают расслабить сосудистые стенки, что приводит к понижению АД. Побочными эффектами от таких средств становятся тахикардия (сердце бьется учащенно) и приступы головокружений.

Важно! Зачастую врачи применяют не одно лекарство, а комбинацию из 2 — 3 средств из разных групп, чтобы эффект был более выраженным и уменьшалось количество побочных эффектов. Кроме того, доза подбирается постепенно, на протяжении 3 — 6 месяцев, пока не получится наиболее оптимальная комбинация из нескольких средств, которые поддерживают давление на стабильном и безопасном уровне.

Иногда врач дополняет базовую терапию (препараты, которые нужно пить ежедневно) еще лекарствами, которые принимают при кризах, если давление резко и сильно подскакивает. И доза также выбирается очень индивидуально. Именно поэтому невозможно назвать лучшие таблетки от давления, в каждом конкретном случае это будет своя комбинация, подходящая именно для вас.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector