Aoasm.ru

Медицинский портал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Может ли от сульфасалазина болеть голова

Сульфасалазин

Сульфасалазин (ССЗ), поставляемый на рынок под торговым названием «азульфидин», — лекарство, использующееся для лечения ревматоидного артрита. Сульфасалазин — сульфамидное производное месалазина.

Сульфасалазин был получен в 1950-х. Он находится в списке Основных Лекарственных средств Всемирной Организации Здоровья, списке наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Содержание

Медицинское использование [ править | править код ]

Сульфасалазин используется в лечении воспалительных заболеваний кишечника, включая язвенный колит и болезнь Крона. Также его использовали для лечения ревматоидного артрита и других типов воспалительного артрита (например, псориатического артрита), причём эффект его использования был положителен. В клинических исследованиях для лечения хронических алкоголиков сульфасалазин использовался для того, чтобы убрать рубцы, возникавшие из-за цирроза печени. Исследование, проведённое в университете Ньюкасл, показало, что данное лекарство может быть эффективно при циррозе печени. Клетки под названием миофибробласты, которые приводят к появлению рубцовой ткани в поражённой печени, также, по-видимому, выделяют белки, которые предотвращают разрушение рубцовой ткани. Сульфасалазин используется, чтобы замедлить это выделение.

Сульфасалазин обычно не даётся детям младше 2 лет.

Использование сульфасалазина в воспалительных заболеваниях уменьшилось из-за того, что он производит метаболит (продукт метаболизма) сульфапиридин, который приводит к увеличению побочных эффектов, таких как агранулоцитоз и гипозооспермия. Однако, другому метаболиту сульфасалазина, 5-аминосалициловой кислоте (5-АСА) приписывают терапевтический эффект.

Сульфасалазин также успешно используется при лечении случаев идиопатической крапивницы, не поддающихся действию антигистаминных препаратов.

Побочные эффекты [ править | править код ]

При метаболизме сульфасалазин переходит в сульфапиридин. Его концентрация в крови должна проверяться каждые три месяца, и ещё чаще перед поездкой. Концентрация около 50 мг/л приводит к побочным эффектам. В редких случаях сульфасалазин может вызвать сильную депрессию, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах, бесплодие. Были случаи иммунной тромбоцитопении.

Сульфасалазин ингибирует дигидроптероат-синтазу и может вызвать дефицит фолиевой кислоты и мегалобластическую анемию.

Сульфасалазин может вызвать гемолитическую анемию у людей с фавизмом (недостатком глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы).

Сульфасалазин может вызвать расстройство желудка, тошноту, рвоту, потерю аппетита, головную боль, головокружение или странную усталость, аллергические реакции.

Показания [ править | править код ]

  • неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии); (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения); ;
  • ювенильный ревматоидный артрит.

Способ применения и дозы [ править | править код ]

Внутрь, после еды.

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона:

Взрослые. В первый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Дети. В возрасте 5-7 лет по 250—500 мг 3-6 раз в сутки; старше 7 лет по 500 мг 3-6 раз в сутки.

Взрослые. В течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по 500 мг 3 раза в сутки и т. д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Курс лечения — 6 месяцев и более.

Дети. В возрасте старше 6 лет в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема. Для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Механизм действия [ править | править код ]

Сульфасалазин и его метаболит 5-аминосалициловая кислота плохо абсорбируются из тонкой кишки. Поэтому их главный способ действия — внутри кишечника. Приблизительно треть дозы сульфасалазина абсорбируется из тонкого кишечника. Оставшиеся две три проходят в толстый кишечник, где расщепляются бактериями на 5-АСА и Сульфапиридин (СП). СП хорошо абсорбируется из толстого кишечника (приблизительная биодоступность

60 %); 5-АСА абсорбируется немного хуже (приблизительная биодоступность

Противопоказания [ править | править код ]

  • заболевания крови;
  • порфирия;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • детский возраст до 5 лет;
  • повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Беременность и лактация [ править | править код ]

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Заболевание кишечника [ править | править код ]

В болезни Крона и язвенном колите применяется противовоспалительные лекарства, которые оказывают локальную помощь в кишечнике благодаря уменьшению синтеза воспалительных медиаторов (эйкозаноидов) и воспалительных цитокинов. Однако, в сравнении с глюкокортикоидами (другим классом лекарств, используемых в лечении воспалительных заболеваний кишечника), сульфасалазин — только мягкий иммунодепрессант.

Артрит [ править | править код ]

Когда лечение артрита успешно, боль, опухание суставов и неподвижность уменьшаются и это может уменьшить или остановить повреждение суставов. Почему сульфасалазин эффективен в лечении различных форм артрита, до сих пор понятно не до конца. Возможно, сульфасалазин работает как ингибитор NF-κB.

Несмотря на то, что сульфасалазин и его метаболит месалазин (или 5-аминосалициловая кислота, 5-АСА) плохо абсорбируются в крови, они эффективны против симптомов вне кишечника. Возможно, это происходит из-за того, что язвенный колит даёт симптомы артрита, и при лечении артрита сульфасалазином на самом деле излечивался неувиденный у пациента язвенный колит.

Другой метаболит сульфапиридин абсорбируется в крови и используется как источник побочных эффектов, описываемых выше. Возможно, сульфапиридин также ответственен за некоторые противоартритные эффекты сульфасалазина.

Условия отпуска из аптек [ править | править код ]

По рецепту врача.

С 1 января 2017 года в России ужесточились требования к продаже рецептурных медицинских препаратов.

Лекарства с пометкой «продаются только по рецепту врача». В эту группу входят антибиотики, нейролептики, психотропные вещества, ампульные и гормональные препараты, контрацептивы, средства для регуляции артериального давления; средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему: кодеиносодержащие препараты, обезболивающие. 

Сульфасалазин при анкилозирующем спондилите (болезни Бехтерева)

Мы провели обзор эффекта сульфасалазина у людей с анкилозирующим спондилитом. После поиска всех соответствующих исследований по ноябрь 2013 года, мы нашли 11 исследований с участием 895 человек. Наши результаты кратко изложены ниже.

Обзор показал, что у людей с анкилозирующим спондилитом:

— в сравнении с имитированными таблетками (плацебо), сульфасалазин, вероятно, имеет мало или совсем не имеет различий в боли, активности заболевания, физической функции, подвижности позвоночника, и в глобальной оценке пациентом и врачом;

— повреждение позвоночника, видимое на рентгенограмме или на МРТ (магнитно-резонансной томографии), не оценивали и поэтому не известно, замедляет ли сульфасалазин повреждение;

Читать еще:  Впр кишечника: есть ли необходимость обследования

— были побочные эффекты, такие как расстройство желудка, кожные реакции/высыпания и язвы в ротовой полости;

— больше людей перестали принимать сульфасалазин из-за побочных эффектов, чем те, кто принимал имитированные таблетки; и

— нет достаточных доказательств, чтобы быть уверенным в пользе и вреде сульфасалазина при анкилозирующем спондилите, и необходимо больше исследований.

Что такое анкилозирующий спондилит, и что такое сульфасалазин?

Анкилозирующий спондилит — это тип артрита, с обычной локализацией в суставах и связках позвоночника. Он может также поражать плечи, бедра или другие суставы. Возникают боль, скованность и ограничение движения в спине и в других пораженных суставах.

Основные результаты этого обзора

— Люди, которые принимали сульфасалазин, оценивали свою боль на 3 деления ниже по шкале от 0 до 100, после 3-36 месяцев, чем те, кто принимали плацебо (3% абсолютное улучшение).

— Люди, которые принимали сульфасалазин, оценивали свою боль на 47 по шкале от 0 до 100, после 3-36 месяцев.

— Люди, которые принимали плацебо, оценивали свою боль на 50 по шкале от 0 до 100, после 3-36 месяцев.

Индекс активности заболевания анкилозирующим спондилитом (ИАЗАС; BASDAI)

Этот исход не был измерен в этих исследованиях.

Индекс функции (функциональных нарушений) при анкилозирующем спондилите (ИФАС; BASFI)

Этот исход не был измерен в этих исследованиях.

Метрологический индекс анкилозирующего спондилита (МИАС; BASMI)

Этот исход не был измерен в этих исследованиях.

Рентгенологическое прогрессирование

Этот исход не был измерен в этих исследованиях.

Общее число выбывших из-за неблагоприятных событий

— на 23 человека больше из тех, кто принимал сульфасалазин, выбыло из-за неблагоприятных событий, чем тех, кто принимал плацебо.

— 13 из 100 людей, принимающих сульфасалазин, выбыло из-за неблагоприятных событий.

— 9 из 100 человек, принимавших имитированные таблетки (плацебо), выбыло из-за неблагоприятных событий.

Серьезные неблагоприятные (нежелательные) события

Только один человек из 469 перестал принимать сульфасалазин из-за серьезных неблагоприятных событий.

Клиническая ревматологическая больница №25

Псораитический артрит — форма хронического воспалительного поражения суставов, развивающегося у больных псориазом.

Клинические признаки и симптомы псориатического артрита

Артрит в 68-75 % случаев развивается у больных, страдавших псориазом, или возникает одновременно с кожными изменениями; в 12-25 % случаев артрит предшествует появлению признаков дерматоза. От начала кожного поражения до развития артрита, как и от появления артрита до дерматоза, проходит различный период — от 2 нед до 10 лет и более. Дерматоз может быть распространенным, но нередко ограниченным, локализованным на волосистой части головы, разгибательных поверхностях локтевых, коленных суставов, вокруг пупка, под молочными железами, в ягодичных и паховых складках. В ряде случаев он начинается с поражения ногтей. На поверхности ногтей появляются точечные углубления (симптом «наперстка»), ногтевые пластинки мутнеют, на них видны продольные или поперечные бороздки, иногда ногти истончаются и атрофируются (онихолизис), но чаще утолщаются и крошатся, как при грибковом поражении, что требует исключения микоза.

Начало артрита чаще всего незаметное, постепенное, но может быть и «острым».

Можно выделить пять типов поражения суставов при ПА, которые не исключают друг друга и могут сочетаться:

  • артрит с поражением дистальных межфаланговых суставов;
  • моноолигоартрит;
  • полиартрит, похожий на ревматоидный;
  • мутилирующий артрит;
  • спондилоартрит.

Классическим типом считается воспаление дистальных межфаланговых суставов кистей и стоп, поражение обычно множественное, но в начале заболевания возможно развитие асимметричного моноолигоартрита. В частности, описаны случаи изолированного артрита дистальных суставов больших пальцев стоп. Пальпация суставов при ПА умеренно болезненная, припухлость обычно плотная, как правило, выходит за пределы сустава. Кожа над пораженными суставами синюшная или багровосинюшная. Изменение формы концевых суставов одновременно со своеобразной окраской кожных покровов создает картину «редискообразной» дефигурации пальца. Артрит дистальных межфаланговых суставов, как правило, сочетается с трофическими изменениями ногтей.

Характерным для ПА считается также «осевое» поражение — одновременное поражение дистального, проксимального межфаланговых и пястнофалангового суставов одного и того же пальца вплоть до развития анкилоза этих суставов. Аналогичные изменения в суставах пальцев стоп обусловливают их диффузную припухлость и покраснение кожных покровов — «пальцы сосиски». У 5 % больных наблюдается обезображивающая (мутилирующая) форма ПА, когда в результате остеолитического процесса пальцы укорачиваются, искривляются, обнаруживаются множественные подвывихи и анкилозы суставов. Характерна асимметричность и беспорядочность (хаотичность) указанных изменений: на одной и той же руке, например, могут обнаруживаться сгибательные и разгибательные контрактуры пальцев, смещение их осей в различные стороны.

Описанные выше варианты классического псориатического артрита встречаются лишь у 5-10 % больных псориазом. У 70 % больны» выявляется моноили олигоартрит крупных суставов — коленного, голеностопного, очень редко тазобедренного. У 15 % больных поражено более трех суставов. При этом может поражаться любое сочленение, включая височночелюстные суставы. Обычно достаточно четко выражен асимметричный характер полиартрита, хотя могут быть процессы, чрезвычайно напоминающие клиническую картину РА. У 5 % больных развивается клиникорентгенологическая картина анкилозирующего спондилоартрита, как при болезни Бехтерева, хотя асимптомно протекающий сакроилеит рентгенологически выявляется у 50-60 % больных. ПА может сочетаться с поражением глаз (чаще конъюнктивит, ирит, реже эписклерит). Возникновение одновременно с этим язвенных поражений слизистой оболочки полости рта и половых органов сближает клиническую картину заболевания с болезнью Рейтера.

Поражения внутренних органов становятся отчетливыми при особенно тяжелом (злокачественном) варианте ПА. Он развивается только у лиц мужского пола, преимущественно молодого возраста (до 35 лет) и, как правило, страдающих атипичным псориазом (пустулезный псориаз или универсальная псориатическая эритродермия). Этот вариант отличает высокая лихорадка гектического типа с ознобами и повышенной потливостью. Суставной синдром проявляется множественным артритом с выраженным экссудативным компонентом воспаления, мучительными болями, требующими иногда даже назначения наркотиков. Одновременно обнаруживают прогрессирующие похудание, образование трофических язв, пролежней, усиленное выпадение волос, амиотрофию, генерализованное увеличение лимфатических узлов, особенно паховых. Из внутренних органов чаще всего поражается сердце по типу миокардита, проявляющегося умеренным расширением границ сердца, ослаблением I тона, систолическим шумом, тахикардией, не соответствующей лихорадке, нарушением ритма и диффузными изменениями миокарда по данным ЭКГ. Возможно развитие гепатита, гепатолиенального синдрома. На высоте заболевания иногда отмечаются признаки диффузного гломерулонефрита, а при затяжном его течении — амилоидоз почек. При злокачественном варианте ПА можно наблюдать энцефалопатии с преимущественным вовлечением в процесс подкорковых образований, эпилептическими припадками и бредом. Иногда развиваются периферические невриты и полиневриты.

Лабораторные данные неспецифичны. В общем анализе крови определяется ускорение СОЭ, коррелирующее с активностью артрита.

Наиболее значимыми в дифференциальной диагностике являются рентгенологические изменения.

Читать еще:  Можно ли принимать лекарства одновременно?

Как лечить псориатический артрит?

Лечение псориатического артрита имеет схожие принципы с терапией ревматоидного.

1. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Монотерапия НПВП показана только при относительно благоприятных вариантах ПА (олигоартрит, поражение дистальных межфаланговых суставов). При неэффективности НПВП показано назначение базисных противовоспалительных препаратов. В некоторых случаях НПВП приводят к обострению кожного псориаза.

2. Глюкокортикоиды (ГК).

Назначение ГК в низких дозах (10-15мг/сутки) применяют редко. Потенциальные показания — генерализованный периферический артрит с выраженной функциональной недостаточностью суставов, высокой активностью воспалительного процесса, неэффективность НПВС, наличие системных проявлений (аортита, диффузного гломерулонефрита, злокачественной формы). Локальная терапия ГК показана при ограниченном поражении суставов и энтезопатии (поражении связочного аппарата).

3. Базисные противовоспалительные препараты (БПВП).

а) Метотрексат — показан при высокой степени активнсоти заболевания в сочетании с прогрессирующей стадией распространеннного псориаза и при атипичном дерматозе (пустулезном и эритродермическом).

б) Циклоспорин — не имеет преимуществ перед метотрексатом по своему лечебному потенциалу, но вызывает более тяжелые побочные реакции (нефротоксичность, развитие артериальной гипертензии).

в) Сульфасалазин — оказывает умеренный эффект в отношении поражения суставов и кожи, но не влияет на клинические проявления поражения позвоночника и прогрессирование артрита.

г) Лефлуномид (Арава) — перспективный препарат, эффективность которого доказана в рандомизированных клинических исследованиях.

4. Генно-инженерные биологические препараты (ГИБП)

В настоящее время разрабатываются всё новые и новые биологические препараты, которые обладают более выраженным лечебным потенциалом, но в тоже время могут вызывать тяжелые побочные реакции, что требует особого контроле перед назначением этих препаратов.

Наиболее частым для лечения псориатического артрита в России в последнее десятилетии являлся инфликсимаб (ремикейд), который эффективен у наиболее тяжелых пациентов, резистентных к стандартной терапии.

Одним из вспомогательных методов лечения псориаза является ГИРУДОТЕРАПИЯ — лечение пиявками , особенно если пациенту противопоказана физиотерапия.

Подробности о работе врача ревматолога и процедуру обращения можно уточнить на страницах «Пациентам» и «Порядок обращения».

Сульфасалазин

Сульфасалазин (sulfasalazinum): 4 отзыва врачей, 8 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Фото сульфасалазина

Отзывы врачей о сульфасалазине

Проктолог Рымарь С. В., Таганрог
Рымарь С. В.
проктолог
стаж 28 лет

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат при воспалительных заболеваниях кишечника используется давно, ожидаемый эффект достаточно хороший.

Несколько месяцев "Сульфасалазин" отсутствовал во всех городских аптеках. Во многих аптеках города препарат отсутствует, в настоящее время привозят под заказ. Иногда приходится ждать 10-15 дней.

Проктолог Чернова С. А., Чебоксары
Чернова С. А.
проктолог
стаж 8 лет

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

По опыту применения у пациентов с язвенным колитом можно сказать, что данный препарат хорошо снимает воспаление в слизистой кишечника, обладает быстрым эффектом. На практике из побочных эффектов обычно бывают диспептические явления. С особой осторожностью нужно назначать препарат больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо контролировать работу почек и печени по БАК.

Психотерапевт Серегин Д. А., Санкт-Петербург
Серегин Д. А.
психотерапевт
стаж 12 лет

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

"Сульфасалазин" является противовоспалительным средством, показанным для лечения язвенного колита и ревматоидного артрита. Обычно считается, что активность лекарственного средства заключается в продукте метаболического разложения-5-аминосалициловой кислоте, выделяющейся в толстой кишке. Эффект препарата связан с противовоспалительными и иммуномодулирующими свойствами.

Терапевт Каримов В. Р., Санкт-Петербург
Каримов В. Р.
терапевт
стаж 7 лет

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Сульфасалазин нашел хорошее применение в качестве противовоспалительной терапии, как при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, так и при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например болезнь Бехтерева), да, переносимость у этого препарата зависит от индивидуальной чувствительности, но и подбор дозы также идет индивидуально, он есть и в форме ректальных свечей — Месалазин, они переносятся намного легче!

Отзывы пациентов о сульфасалазине

Мегафон

Начала пить "Сульфасалазин" от реактивного артрита. Появился шум в голове. После 4 дней перестала его принимать, дал обострение на позвоночник. Сильно стала болеть поясница, как будто иголки загоняли, не могла ни сидеть, ни лежать, ни стоять. Решила продолжить его принимать, вроде легче. Не знаю, что и делать.

МТС

"Сульфасалазин" назначали как замену "Метотрексату", по поводу ревматоидного артрита. Как объяснила врач, он более мягко переносится и у него меньше побочных явлений в плане работы печени. На фоне приема — никаких неожиданностей не было, активность артрита сдерживал. Из минусов: не очень удобная для восприятия схема приема, в течении месяца постоянно нужно чередовать дозировки. Поддерживающая доза колеблется от четырех до двух таблеток. Цена в аптеках вполне приемлемая.


Ольга Р.

После постановки диагноза болезнь Крона врач назначил сульфасалазин. Эффект был довольно хороший: удавалось поддерживать ремиссию в течение нескольких лет. Явных побочных эффектов тоже не заметила. А вот после наступления беременности по рекомендации врача пришлось перейти на салофальк, так как сульфасалазин может негативно сказаться на будущем ребёнке. А вот знакомой с таким же заболеванием сульфасалазин совсем не подошел. Пришлось искать более дорогие варианты лечения.


Милана К.

Принимала препарат на протяжении года после того, как доктора объявили мне, что у меня эрозивный колит. Диагноз сомнений не вызывал, так как я прошла колоноскопию. Изначально для лечения был назначен дорогущий препарат — салофальк. Но, как ни странно, он практически не помогал, ни боль в животе не проходила, ни диарея не прекращалась. И вот через неделю врач сделала замену салофалька на сульфасалазин. Со второго дня началось улучшение. Побочек никаких не ощущала. Так что не всё дорогое хорошо.


Яся С.

Принимал данное лекарство в течение двух лет, также на фоне этого лекарства принимал фолиевую кислоту, так как "Сульфасалазин" вымывает её. Показал себя хорошо, проблем с кишечником не возникло. Но вскоре, по словам врачей, мой организм стал зависим к "Сульфасалазину", и больше эти таблетки мне не помогали, даже когда прибавили гормоны преднизалон. Пришлось переходить на "Азатиоприн".


Ruslan K.

Пришлось иметь дело с данным препаратом пару годиков назад, после того как попал в больницу с диагнозом — НЯК (тотальное поражение, средней тяжести). Лично мне "Сульфасалазин" не понравился. Помогал слабо, много побочек, голова от него постоянно болела. Нашел отличную замену в виде препарата с действующим веществом (месалазин).


Александр С.

Поставили диагноз: неспецифический язвенный колит (тотальное поражение кишки). Прописали сульфасалозин. Пил два года без перерывов. Очень хорошо помогло. Сейчас все отлично (делал колоноскопию — небольшое покраснение стенок и все. )

Читать еще:  Чем лечить ГЭРБ 1 степени и ГПОД 1 степени

Сын заболел болезнью Крона около года назад, доктора пробовали в том числе и сульфасалазин. Но нам, к сожалению, сульфасалазин совсем не помог. Долго искали подходящий препарат, но пришлось соглашаться на операцию.

Формы выпуска

таблетки

Инструкция по применению сульфасалазина

Краткое описание

Сульфасалазин — противовоспалительное и антибактериальное средство, используемое в гастроэнтерологии и ревматологии. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) — являются актуальной проблемой в гастроэнтерологической практике. Однако, несмотря на определенные успехи в разработке новых методов диагностики и лечения данных заболеваний, до сих пор ощущается нехватка знаний в области этиологии развития воспалительных процессов в кишечнике. Таким образом, один из требующих решения вопросов, стоящих перед учеными — повышение эффективности уже известных препаратов. Принцип «новое — это хорошо забытое старое», как выясняется, срабатывает и в отношении фармакологии. Сульфасалазин — далеко не новичок на фармацевтическом фронте: он применяется уже более 50 лет. Это лекарственное средство было синтезировано путем связывания азотной группой двух веществ: аминосалициловой кислоты и сульфапиридина. Фармакологический эффект препарата базируется на свойствах обоих его структурных компонентов. Салициловая кислота с аминогруппой в 5 положении обладает противовоспалительной активностью, тормозит синтез медиаторов воспаления простагландинов и нивелирует действие циклооксигеназы. Сульфапиридин, в свою очередь, обладает антибактериальным (бактериостатическим) действием, направленным на стрептококков, гонококков, диплококков и кишечную палочку. После приема таблеток сульфасалазина примерно 25% дозы абсорбируется уже в верхних отделах ЖКТ, при этом вследствие портально-билиарной циркуляции желчных кислот более половины от этого количества впоследствии возвращается в кишечник.

В результате в толстую кишку попадает около 90% препарата, что следует считать очень высоким показателем. Клинические испытания сульфасалазина показали эффективность лечения препаратом легких и средних форм неспецифического язвенного колита (улучшение отмечалось у 64-80% пациентов при 30% улучшении при приеме плацебо). Те же исследования продемонстрировали дозозависимость эффекта сульфасалазина, при этом повышение дозы нередко было связано с увеличенем риска возникновения тех или иных побочных реакций.

Еще одна область применения сульфасалазина — лечение ревматоидного артрита. Это одно из самых распространенных хронических заболеваний суставов, в основе которого лежит воспалительный процесс. В последние годы возможности ревматологов в борьбе с этим чреватым инвалидизацией заболеванием возросли в т.ч. благодаря появлению новых лекарственных средств. С этой точки зрения сульфасалазин можно рассматривать, как «новый старый» препарат с вновь доказанной в 80-ые годы противоревматической активностью. Положительный эффект этого препарата связывают с его способностью влиять на микрофлору толстого кишечника. Клинические исследования показали 63%- успех в лечении пациентов с суставной формой ревматоидного артрита после года приема препарата.

Сульфасалазин выпускается только в таблетированной форме. Препарат следует принимать после еды. Доза и кратность приема устанавливается лечащим врачом.

Фармакология

Фармакокинетика

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК).

Связывание с белками плазмы составляет: для сульфасалазина — 99%, для сульфапиридина — 50%, для 5-АСК — 43%.

В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем ацетилирования, 5-АСК — путем ацетилирования.

T1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина — 6-14 ч, 5-АСК — 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем; допускаются вкрапления.

1 таб.
сульфаcалазин500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния оксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Дозировка

Взрослым в первый день лечения назначают в дозе 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день — по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни — по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают препарат в поддерживающей дозе 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев.

Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз/сут, детям старше 7 лет — по 500 мг 3-6 раз/сут.

Препарат следует принимать после еды.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез; симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

При одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, анафилактический шок.

Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Показания

  • неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
  • болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
  • ревматоидный артрит;
  • ювенильный ревматоидный артрит.

Противопоказания

МладенцыДетиГрудное вскармливание

  • заболевания крови;
  • порфирия;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • детский возраст до 5 лет;
  • повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 5 лет.

Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз/сут, детям старше 7 лет — по 500 мг 3-6 раз/сут.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

В период применения препарата рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector